[发明专利]一种杂环类化合物及合成方法

说明书

本发明属于有机化工技术领域，特别是一种新型杂环化合物，所述杂环化合物的化学结构式为：其中，取代基R₁和R₂为氢或烷基或硝基或卤素或醛基，取代基位置、个数不固定。合成方法为以苯并噻唑类衍生物、溴化腈和碱一步法、无催化剂，得到的一类新型杂环化合物化合物，关键点在于一步法、无催化剂和温和反应条件的合成新方法，又因其杂环结构，有利于在生物体内活性的应用。

技术领域

本发明涉及有机化工技术领域，特别是一种新的杂环类化合物合成方法。

背景技术

杂环化合物具有广谱的生物活性，常应用于医药，农药等许多精细化工领域。为了得到更好的生物活性分子，构建新的杂环是医药、农药等精细化工技术发展的关键和核心。鉴于杂环化合物良好的生物活性，合成新的杂环具有重要意义和科学价值。

发明内容

本发明的主要目的在于提供一种含氮、氧及硫的杂环类化合物合成方法。

本发明的技术方案如下：

一种含氮、氧及硫杂环类化合物，所述杂环化合物化学结构式为：

其中，取代基R₁和R₂为取代基R₁和R₂为氢或烷基或硝基或卤素或醛基，取代基位置、个数不固定。

合成所述的含氮、氧及硫杂环类化合物的方法，所述方法包括以下合成路径：

所述方法包括以下步骤：

1)在室温下向反应瓶中加入溴化腈化合物1，有机溶剂，碱，冷却到0℃；

所述化合物1为苯并噻唑衍生物；

2)将化合物1溶解在有机溶剂中，缓慢加入到将所述步骤1)混合物中，然后升温至25-50℃反应。所得固体化合物纯化得到黄色固体化合物2；

完成新的杂环类化合物的合成。

所述步骤1)化合物1与溴化腈的投料比为1：1-100。改变投料比，化合物2的收率有很大提高。

所述步骤1)碱为三乙胺。若为其他碱，反应不发生或者收率很低。

所述步骤1)溶剂为四氢呋喃。若为其他溶剂，反应不发生或者收率很低。

所述步骤1)投料的顺序为溴化腈，碱和化合物1。如果其他的加料顺序会使反应不发生或者收率很低。

所述步骤1)反应条件为升温至25-50℃，回流0.5-12小时。达到温度，反应才能顺利进行，否则反应不充分，收率低，反应时间长。

所述步骤1)化合物1与碱的投料比为1：1-100。改变投料比，化合物2的收率有很大提高，投料比的范围也较大，有利于精细化学品的生产。

本发明中反应机理为带正电CN⁺，进攻化合物1羟基氧原子，生成中间体A，水会进攻氰基基团，发生加成反应得到化合物B，化合物B噻唑环上富电子的硫原子分子内进攻N原子，形成中间体C，C-S断裂形成化合物D，水再一次反应生成化合物E，在经过分子内键的迁移，脱水生成化合物2。

本发明有益效果如下：

1、本发明以苯并噻唑衍生物与溴化腈反应，得到新的杂环类化合物2；

2、本发明合成一类新型含氮、氧及硫杂环类化合物，提供了一种无催化剂、一步法简单的合成新方法。