[发明专利]用于制备水溶性紫杉烷类衍生物的方法及中间体

权利要求书

1.制备式2的化合物的方法：

其中：

R¹为叔丁氧基或苯基；

R²为H或乙酰基；

X为H、C_1-6烷基或F；

Y为F或者被一个或多个F取代的C_1-6烷基；

n为1、2、3、4、5或6；

W为NR⁵R⁶·A或

R⁵、R⁶各自独立地为H、任选地被苯基取代的C_1-6烷基、或C_3-6环烷基；

m为0、1、2或3；且

A为药学可接受的酸，

其特征在于：以式1的化合物为原料制备所述式2的化合物：

其中：

R¹如对式2的化合物所定义；

R²为H时，R³为任选地被一个卤素取代的苄氧羰基、或烯丙氧羰基；

R²为乙酰基时，R³为乙酰基；且

R⁴为任选地被一个卤素取代的苄氧羰基、或烯丙氧羰基。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于：当R²为H时，R³为任选地被一个氯取代的苄氧羰基、或烯丙氧羰基。

3.如权利要求2所述的方法，其特征在于：R³为苄氧羰基、3-氯苄氧羰基、4-氯苄氧羰基或烯丙氧羰基。

4.如权利要求1所述的方法，其特征在于：R⁴为任选地被一个氯取代的苄氧羰基、或烯丙氧羰基。

5.如权利要求4所述的方法，其特征在于：R⁴为苄氧羰基、3-氯苄氧羰基、4-氯苄氧羰基或烯丙氧羰基。

6.如权利要求1-5之一所述的方法，其特征在于：以所述式1的化合物为原料经由以下反应路线1制备所述式2的化合物：

反应路线1

其中R¹、R²、R³、R⁴、W、X、Y和n如权利要求1中所定义；且

G为卤素或羟基。

7.如权利要求6所述的方法，其特征在于：G为氯、溴或羟基。

8.式1的化合物或其药学可接受的盐：

其中，

R¹为叔丁氧基或苯基；

R³为乙酰基、任选地被一个卤素取代的苄氧羰基、或烯丙氧羰基；且

R⁴为任选地被一个卤素取代的苄氧羰基、或烯丙氧羰基。

9.如权利要求8所述的化合物或其药学可接受的盐，其特征在于：R³为乙酰基、任选地被一个氯取代的苄氧羰基、或烯丙氧羰基。

10.如权利要求8所述的化合物或其药学可接受的盐，其特征在于：R³为乙酰基、苄氧羰基、3-氯苄氧羰基、4-氯苄氧羰基或烯丙氧羰基。

11.如权利要求8所述的化合物或其药学可接受的盐，其特征在于：R⁴为任选地被一个氯取代的苄氧羰基、或烯丙氧羰基。

12.如权利要求8所述的化合物或其药学可接受的盐，其特征在于：R⁴为苄氧羰基、3-氯苄氧羰基、4-氯苄氧羰基或烯丙氧羰基。

13.如权利要求8所述的化合物或其药学可接受的盐，所述化合物选自：

14.制备如下式I的化合物的方法，

其特征在于：经由以下反应路线2制备所述式1的化合物：

反应路线2

其中R¹、R²、R³、R⁴如权利要求1中所定义。