[发明专利]一种多取代稠合苯并呋喃类衍生物及其制备方法

权利要求书

1.一种多取代稠合苯并呋喃类衍生物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：

(1)以氢化钠为催化剂，将丙二酸酯与炔丙基溴加入到无水乙腈中冰水浴，反应，然后纯化分离，得到白色固体化合物1，其结构式为

(2)将化合物1与苯乙炔基溴混合在Pd(PPh₃)₂Cl₂/CuI的无水无氧催化体系中，以三乙胺作碱，以无水乙腈为溶剂，室温下搅拌反应，纯化分离后得到产物，即前体化合物2，其结构式为：

(3)在95-100℃的条件下，步骤(2)所制备的前体化合物2在甲苯溶剂中与2-(三苯基正膦基)丙醛反应，自然冷却至室温停止反应；将产物纯化分离，得到白色固体，即多取代稠合苯并呋喃类衍生物，其结构式为:

2.根据权利要求1所述的多取代稠合苯并呋喃类衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中氢化钠、丙二酸酯、炔丙基溴与无水乙腈的摩尔比为4-5：1：2.2-3.2：20-23。

3.根据权利要求1或2所述的多取代稠合苯并呋喃类衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述丙二酸酯为丙二酸二甲酯。

4.根据权利要求1或2所述的多取代稠合苯并呋喃类衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(1)的反应温度在0-5℃；反应时间在5小时以上。

5.根据权利要求1或2所述的多取代稠合苯并呋喃类衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(2)中所述化合物1与苯乙炔基溴、Pd(PPh₃)₂Cl₂/CuI、三乙胺和无水乙腈的物质的量比为1:2.2-3.2：0.03-0.04：4-5：30-45。

6.根据权利要求1或2所述的多取代稠合苯并呋喃类衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(2)所述搅拌反应，时间在10小时以上。

7.根据权利要求1或2所述的多取代稠合苯并呋喃类衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(3)中前体化合物2、2-(三苯基正膦基)丙醛与甲苯的摩尔比为1.2-1.5：1：28-66。

8.根据权利要求1或2所述的多取代稠合苯并呋喃类衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(3)中所述反应，时间8-9小时。