[发明专利]一种治疗心律失常的药物组合物在审

专利信息
申请号: 201611065085.7 申请日: 2016-11-28
公开(公告)号: CN106727587A 公开(公告)日: 2017-05-31
发明(设计)人: 李娜 申请(专利权)人: 李娜
主分类号: A61K31/519 分类号: A61K31/519;C07D495/04;A61P9/06
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 053099 河*** 国省代码: 河北;13
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摘要:
搜索关键词: 一种 治疗 心律失常 药物 组合
【说明书】:

技术领域

发明涉及医药领域,具体的说,本发明涉及一种治疗心律失常的药物组合物。

背景技术

心律失常(Cardiac Arrhythmia)是指心脏冲动的频率、节律、起源部位、传导速度与激动次序的异常。正常的心脏激动起源于心脏的窦房结,窦房结是心脏起搏的最高“司令部”。由“司令部”发出的“指令”按一定的顺序和时间依次下传到心房和心室,激发心脏相应的部位产生激动。

心律失常是临床常见病、多发病,严重的心律失常是心肌肥厚、心肌缺血、心肌梗死及心力衰竭等患者的最终死因之一。近年来,西医的非药物方式治疗心律失常取得了重大的进展,如射频导管消融根治房室结折返性心动过速、房室折返性心动过速、心房扑动和室性心动过速;埋藏式自动心脏复律除颤器(ICD)可显著改善恶性心律失常的预后。但是,心房颤动的射频导管消融的疗效不确切,恶性室性心律失常的射频导管消融成功率低,或即使接受了ICD治疗也需要长期服药。因此,抗心律失常药物仍然是治疗心律失常的主要方法。然而,抗心律失常西药制剂普遍存在致(促)心律失常作用,以及负性变力性、脏器毒性作用等毒副反应,尤其是大型流行病学试验—心律失常抑制试验(CAST)结果表明,用I类抗心律失常药物治疗心肌梗死后病人的室性早搏和非持续性室速,非但不能改善病人的预后,反而显著增加病人的猝死和病死率。因此,选择适合的抗心律失常药物对于该疾病的防治至关重要。

发明内容

本发明的目的在于提供一种治疗心律失常的药物组合物。

为了实现本发明的目的,本发明提供一种治疗心律失常的药物组合物,所述药物组合物包含:治疗有效量的下式的化合物或者它们的互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物或者其盐、或者其混合物;和药学上可接受的稀释剂或者载体:

其中

R1表示氢原子或卤原子;

R2表示氢原子、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C3-C6-烯基或C3-C6-炔基;

R3表示氢原子、C1-C6-烷基或C1-C3-烷氧基。

优选地,R1表示氢原子。

优选地,R2表示氢原子。

优选地,R3表示氢原子。

优选地,所述药物组合物可以制成药学上可接受的制剂。

本发明还提供化合物在制备治疗心律失常的药物中的用途,所述化合物具有下列结构:

其中

R1表示氢原子或卤原子;

R2表示氢原子、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C3-C6-烯基或C3-C6-炔基;

R3表示氢原子、C1-C6-烷基或C1-C3-烷氧基。

优选地,R1表示氢原子。

优选地,R2表示氢原子。

优选地,R3表示氢原子。

优选地,所述药物组合物可以制成药学上可接受的制剂。

根据本公开并且如本文中所使用,除非明确另外指明,下列术语用以下含义定义。应当理解,上文的一般性说明和下文的详细说明均仅仅是示例性的和解释性的,并非是对请求保护的主题的限制。在本申请中,除非明确另外说明,否则使用的单数形式包括复数。

如在本文本中所提及的术语优选具有下述含义:

术语“卤原子”、“卤素-”或者“卤-”将被理解为意指氟、氯、溴或碘原子,优选氟或氯原子。

术语“C1-C6-烷基”将被理解为优选意指具有1、2、3、4、5或6个碳原子的直链或支链的饱和一价烃基团,例如甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、异丙基、异丁基、仲丁基、叔丁基、异戊基、2-甲基丁基、1-甲基丁基、1-乙基丙基、1,2-二甲基丙基、新戊基、1,1-二甲基丙基、4-甲基戊基、3-甲基戊基、2-甲基戊基、1-甲基戊基、2-乙基丁基、1-乙基丁基、3,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、1,1-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基或者1,2-二甲基丁基基团,或者它们的异构体。特别地,所述基团具有1、2、3或4个碳原子(“C1-C4-烷基”),例如甲基、乙基、丙基、丁基、异丙基、异丁基、仲丁基、叔丁基基团,更特别地具有1、2或3个碳原子(“C1-C3-烷基”),例如甲基、乙基、正丙基或者异丙基基团。

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