[发明专利]一种由炔酰胺和二氧氮茂（二恶唑）制备噁唑衍生物的方法

权利要求书

1.一种由炔酰胺和二氧氮茂（二恶唑）制备噁唑衍生物的方法，

以炔酰胺1为原料，与二氧氮茂（二恶唑）2，加入溶剂，再加入酸，得到噁唑衍生物3反应式如下：

其中R、R³分别为C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、萘基、呋喃基、苯基、或取代的苯基中的一种，R²为C1-C8烷基、萘基、呋喃基、苯基、或取代的苯基中的一种，上述取代的苯基中，苯基上的取代基为C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、-CF₃、-F、-Cl、-Br、-I、-NO₂中的一种或二种以上；Z是-CO-, -(CH₃)₂C-中的一种；R¹是Ts，酸催化剂为三氟甲磺酸，双三氟甲磺酰亚胺中的一种或两种；所述溶剂为二氯甲烷、二氯乙烷、四氯化碳中的一种或二种以上。

2.按照权利要求1所述的方法，其特征在于：

具体操作步骤如下：

在惰性气体环境中， 按摩尔比1:1.2炔酰胺1和二氧氮茂（二恶唑）2，加入溶剂，再加入酸，TCL监测，反应结束后，用旋转蒸发仪蒸干溶剂，所得固体即为噁唑衍生物3。

3.按照权利要求1所述的方法，其特征在于：酸的摩尔量为底物炔酰胺1的1%-50%。

4.按照权利要求1所述的方法，其特征在于：体系中每mmol底物炔酰胺1对应10 ml-30ml的溶剂的用量。

5.按照权利要求1或2所述的方法，其特征在于：反应温度范围为10℃-80℃，反应时间为5 min-24 h。

6.按照权利要求2所述的方法，其特征在于：

所述惰性气体为氩气；反应结束后，用旋转蒸发仪蒸干溶剂，温度25 ℃-40 ^oC，所得固体溶于二氯甲烷上样进行硅胶柱层析进行产物分析。