[发明专利]二醇型人参皂苷衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201610828140.7 | 申请日： | 2016-09-19 |
| 公开（公告）号： | CN106632570B | 公开（公告）日： | 2018-07-17 |
| 发明（设计）人： | 李晓辉;贾乙;黄琰 | 申请（专利权）人： | 李晓辉;重庆天百康生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07J41/00 | 分类号： | C07J41/00;C07J43/00;C07H15/18;C07H1/00;A61P9/10 |
| 代理公司： | 北京高沃律师事务所 11569 | 代理人： | 李娜 |
| 地址： | 404100 重*** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二醇型人参皂苷 小鼠 制备 低密度脂蛋白胆固醇水平 高密度脂蛋白胆固醇水平 动脉粥样硬化斑块 制备方法和应用 动脉粥样硬化 抗炎作用 泡沫细胞 细胞毒性 小鼠血清 产率 式II 动脉 防治 应用 | ||
1.二醇型人参皂苷衍生物，具有式I或式II所示结构：
式I和式II中，所述R1为其中，R3为C1～C4的烷基；
所述R2具有式III所示结构：
式III中，所述n＝0、1或2，所述R4为甲基或乙基，所述R5为氢原子、C1～C5的烷基、C1～C5的羟烷基、C3～C5的酯烷基、未取代的苄基、中的一种。
2.根据权利要求1所述的二醇型人参皂苷衍生物，其特征在于，所述R5包括-CH2CH(CH3)2、-CH(CH3)2、-CH(OH)CH3、-CH2OH、-CH2CH2COOCH2CH3或-CH2COOCH2CH3。
3.根据权利要求1或2所述的二醇型人参皂苷衍生物，其特征在于，所述R2包括
4.根据权利要求1所述的二醇型人参皂苷衍生物，其特征在于，所述R1包括
5.权利要求1～4任一项所述二醇型人参皂苷衍生物的制备方法，包括以下步骤：
(1)将母体化合物与酸酐在碱性试剂存在的条件下进行亲核取代反应，得到第一中间产物；
(2)将所述步骤(1)中第一中间产物在氧化剂和有机溶剂存在的条件下进行氧化反应，得到第二中间产物；
(3)将所述步骤(2)中第二中间产物与氨基化合物在有机溶剂和还原剂存在的条件下进行还原胺化反应，得到具有式I或式II所示结构的二醇型人参皂苷衍生物；
其中，所述步骤(1)中母体化合物具有式IV或V所示结构：
步骤(2)所述氧化反应具体为：
(21)将所述步骤(1)中第一中间产物在第一氧化剂和有机溶剂存在的条件下进行初次氧化反应，得到第二中间产物前体；所述第一氧化剂包括过氧化氢、次氯酸、次氯化钙、过氧丙酮或间氯过氧苯甲酸；
(22)将所述步骤(21)中第二中间产物前体在第二氧化剂和有机溶剂存在的条件下进行二次氧化反应，得到第二中间产物；所述第二氧化剂包括高锰酸钾、二氧化锰、高碘酸或沙瑞特试剂。
6.权利要求1～4任一项所述二醇型人参皂苷衍生物或权利要求5所述制备方法得到的二醇型人参皂苷衍生物在制备防治动脉粥样硬化药物中的应用。
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