[发明专利]奥利万星二磷酸盐的晶型及其制备方法和用途在审
申请号: | 201610808039.5 | 申请日: | 2016-09-07 |
公开(公告)号: | CN107793472A | 公开(公告)日: | 2018-03-13 |
发明(设计)人: | 杨志清;张亮;李娜;张相洋;阳凯;吴忠伟 | 申请(专利权)人: | 浙江海正药业股份有限公司 |
主分类号: | C07K9/00 | 分类号: | C07K9/00;A61K38/14;A61P31/04 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 318000 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 奥利万星二 磷酸盐 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种奥利万星二磷酸盐晶型A,其特征在于,其X-射线粉末衍射图在以下衍射角2θ处具有特征峰:5.9±0.2°、7.0±0.2°、8.7±0.2°、9.4±0.2°、12.1±0.2°、17.8±0.2°、18.2±0.2°。
2.如权利要求1所述的奥利万星二磷酸盐晶型A,其特征在于,其X-射线粉末衍射图谱还在以下衍射角2θ处有特征峰:7.6±0.2°、13.8±0.2°、19.8±0.2°、21.2±0.2°、23.0±0.2°、24.5±0.2°。
3.一种如权利要求1-2中任一项所述的奥利万星二磷酸盐晶型A的制备方法,该方法包括如下步骤:
(1)将奥利万星二磷酸盐加入到水/醇混合溶剂中溶解至溶清;
(2)0-40℃析晶,过滤,得奥利万星二磷酸盐晶型A。
4.如权利要求3所述的奥利万星二磷酸盐晶型A的制备方法,其中所述醇为C1-C4醇,优选甲醇、乙醇、异丙醇或正丁醇。
5.如权利要求3或4所述的奥利万星二磷酸盐晶型A的制备方法,其中所述水/醇混合溶剂中水与醇的体积比为1:2.5-20。
6.如权利要求3或4所述的奥利万星二磷酸盐晶型A的制备方法,其中所述奥利万星二磷酸盐与水/醇混合溶剂的重量体积比为1:5-100,优选1:10-40,其单位为g/mL或Kg/L。
7.如权利要求3或4所述的奥利万星二磷酸盐晶型A的制备方法,其中所述析晶温度为5-25℃。
8.如权利要求3或4所述的奥利万星二磷酸盐晶型A的制备方法,其中所述析晶时间为10-48小时,优选为24-36小时。
9.一种含有权利要求1或2所述的奥利万星二磷酸盐晶型A的药物组合物。
10.根据权利要求1或2所述的奥利万星二磷酸盐晶型A,或者根据权利要求9所述的药物组合物在制备抗感染药物中的用途;其中所述的感染优选由金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、无乳链球菌、停乳链球菌、咽峡炎链球菌群和粪肠球菌引起的。
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