[发明专利]奥利万星二磷酸盐的晶型及其制备方法和用途在审

专利信息
申请号: 201610808039.5 申请日: 2016-09-07
公开(公告)号: CN107793472A 公开(公告)日: 2018-03-13
发明(设计)人: 杨志清;张亮;李娜;张相洋;阳凯;吴忠伟 申请(专利权)人: 浙江海正药业股份有限公司
主分类号: C07K9/00 分类号: C07K9/00;A61K38/14;A61P31/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 318000 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 奥利万星二 磷酸盐 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种奥利万星二磷酸盐晶型A,其特征在于,其X-射线粉末衍射图在以下衍射角2θ处具有特征峰:5.9±0.2°、7.0±0.2°、8.7±0.2°、9.4±0.2°、12.1±0.2°、17.8±0.2°、18.2±0.2°。

2.如权利要求1所述的奥利万星二磷酸盐晶型A,其特征在于,其X-射线粉末衍射图谱还在以下衍射角2θ处有特征峰:7.6±0.2°、13.8±0.2°、19.8±0.2°、21.2±0.2°、23.0±0.2°、24.5±0.2°。

3.一种如权利要求1-2中任一项所述的奥利万星二磷酸盐晶型A的制备方法,该方法包括如下步骤:

(1)将奥利万星二磷酸盐加入到水/醇混合溶剂中溶解至溶清;

(2)0-40℃析晶,过滤,得奥利万星二磷酸盐晶型A。

4.如权利要求3所述的奥利万星二磷酸盐晶型A的制备方法,其中所述醇为C1-C4醇,优选甲醇、乙醇、异丙醇或正丁醇。

5.如权利要求3或4所述的奥利万星二磷酸盐晶型A的制备方法,其中所述水/醇混合溶剂中水与醇的体积比为1:2.5-20。

6.如权利要求3或4所述的奥利万星二磷酸盐晶型A的制备方法,其中所述奥利万星二磷酸盐与水/醇混合溶剂的重量体积比为1:5-100,优选1:10-40,其单位为g/mL或Kg/L。

7.如权利要求3或4所述的奥利万星二磷酸盐晶型A的制备方法,其中所述析晶温度为5-25℃。

8.如权利要求3或4所述的奥利万星二磷酸盐晶型A的制备方法,其中所述析晶时间为10-48小时,优选为24-36小时。

9.一种含有权利要求1或2所述的奥利万星二磷酸盐晶型A的药物组合物。

10.根据权利要求1或2所述的奥利万星二磷酸盐晶型A,或者根据权利要求9所述的药物组合物在制备抗感染药物中的用途;其中所述的感染优选由金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、无乳链球菌、停乳链球菌、咽峡炎链球菌群和粪肠球菌引起的。

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