[发明专利]5-羟色胺受体激动剂及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种枸橼酸坦度螺酮一水合物，其结构式为：

其特征在于其X-射线粉末衍射中2θ衍射角度在6.6±0.2°、11.3±0.2°、13.7±0.2°、15.0±0.2°、15.9±0.2°、16.6±0.2°、18.2±0.2°、19.1±0.2°、21.2±0.2°、22.3±0.2°、22.8±0.2°、26.3±0.2°和30.6±0.2°处有特征峰。

2.权利要求1所述一水合物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：取枸橼酸坦度螺酮，加入水，加热溶解后，冷却、搅拌，分离固体，干燥，即得枸橼酸坦度螺酮一水合物。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，枸橼酸坦度螺酮与水的质量体积比为1:3～15g/mL。

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，枸橼酸坦度螺酮与水的质量体积比为1:5～10g/mL。

5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，枸橼酸坦度螺酮与水的质量体积比为1:7、1:7.5或1:9g/mL。

6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，加热溶解的温度为50℃～100℃；冷却条件的温度为1℃～10℃；搅拌时间为1小时～8小时。

7.权利要求1所述一水合物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：取枸橼酸坦度螺酮，加入水，形成混悬溶液，搅拌，分离固体，干燥，即得枸橼酸坦度螺酮一水合物。

8.根据权利要求7所述一水合物的制备方法，其特征在于，枸橼酸坦度螺酮与水的质量体积比为1:1～18g/mL。

9.根据权利要求8所述一水合物的制备方法，其特征在于，枸橼酸坦度螺酮与水的质量体积比为1:2～15g/mL。

10.根据权利要求9所述一水合物的制备方法，其特征在于，枸橼酸坦度螺酮与水的质量体积比为1:4、1:5、1:8或1:10g/mL。

11.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，搅拌的温度为5℃～28℃，搅拌的时间为5小时～40小时。

12.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于：干燥温度为15℃～50℃，干燥时间为2小时～8小时。

13.权利要求1所述的一水合物在制备治疗或预防5-羟色胺或/和去甲肾上腺素再摄取相关疾病的药物中的用途。

14.根据权利要求13所述的用途，所述药物为5-羟色胺调节剂。

15.根据权利要求13所述的用途，所述的药物为治疗中枢神经系统疾病和眼部疾病的药物。

16.根据权利要求13所述的用途，所述的药物为治疗焦虑症、抑郁症、神经衰弱、创伤后精神紧张性障碍、月经前焦虑障碍、注意力不集中症、恐慌症、孤独症、自闭症、失眠症、精神分裂症、增龄性记忆障碍、老年痴呆、强迫观念和行为综合征、肥胖、神经性食欲过盛或缺乏、图雷特综合症、慢性疲劳综合征、血管舒缩性潮红、可卡因或酒精成瘾、性功能障碍、边界人格障碍、雷诺综合症、尿失禁、疼痛症、帕金森氏症、癫痫、青光眼、糖尿病性视网膜病、年龄相关性黄斑变性或视网膜水肿的药物。

17.一种药物组合物，其特征在于包含权利要求1所述的一水合物作为活性成分，还包括药学上常用的辅料或辅助性成分。