[发明专利]1H-吲唑-4-醚类化合物及其作为IDO抑制剂的用途

权利要求书

1.一种化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述化合物选自如下化合物之一：

2.一种制备权利要求1所述化合物的方法，其特征在于：包括以下步骤：

(1)

其中，A选自-COOCH₃、-O-MEM或-NH-Boc；

以化合物S1为原料制备得到化合物S2；

(2)

其中，Pg表示氨基保护基，X表示Br；

A、以化合物S3和水合肼为原料，在惰性气体环境中加热环化制备得到化合物S4；

B、将S4上的氨基保护得到化合物S5；

C、在碱的存在下，S5水解制备得到化合物S6；

(3)

以化合物S2和化合物S6为原料缩合得到化合物S7，脱去氨基保护基即得式(I)化合物；

(4)脱去式(I)化合物中的A基团上的保护基，使A基团转化为-COOH、-OH或-NH₂。

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于：步骤A中，所述加热环化的温度为80-160℃。

4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于：温度为95℃。

5.根据权利要求2所述的方法，其特征在于：步骤C中，所述碱选自碳酸钾、NaOH、KOH、Na₂CO₃、LiOH或三乙胺。

6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于：碱为碳酸钾。

7.根据权利要求2所述的方法，其特征在于：步骤C中，所述水解的温度为25-100℃。

8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于：步骤C中，所述水解的温度为90℃。

9.权利要求1所述化合物、或其药学上可接受的盐在制备IDO抑制剂类药物上的用途。

10.根据权利要求9所述的用途，其特征在于：所述药物是预防和/或治疗阿尔茨海默病、白内障、细胞免疫激活相关的感染、自身免疫性疾病、艾滋病、癌症、抑郁症或色氨酸代谢异常的药物。

11.一种药物组合物，其特征在于：它是以权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐为活性成分，加上药学上可接受的辅料制备而成的制剂。