[发明专利]一种阿齐沙坦酸氨氯地平药物组合物

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种阿齐沙坦酸氨氯地平药物组合物。

背景技术

阿齐沙坦（azilsartan）是新一代选择性AT1亚型血管紧张素II受体拮抗剂（ARBs）类抗高血压药，由日本武田制药开发，2012年1月由武田制药首次在日本获得上市。阿齐沙坦属血管紧缩素II受体抑制剂，通过阻断血管紧缩素II受体的活动而达到降低血压的效果。对于很多患者，已上市的多个ARBs中，仅抑制肾素-醛固酮系统（RAS）活性并不能很好的控制血压和降低心血管疾病及糖尿病的风险。而新一代选择性AT1亚型血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂阿齐沙坦与血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类降压药物相比，具有平稳降压、不会引起干咳的优点。苯磺酸氨氯地平( amlodipine besylate)属于钙通道阻滞剂( CCB) ，主要是通过阻滞心肌和血管平滑肌细胞外的钙离子通道，发挥抗高血压及抗心绞痛作用。欧洲心血管和高血压协作委员会2007年发表的高血压诊疗指南中明确指出，绝大多数的原发性高血压患者，尤其是基础血压较高的患者都需要使用2种以上的药物治疗，无法用单一药物实现控制高血压的目的。单独使用一种抗高血压药物往往不能收到良好的疗效，小剂量联合使用不同类型的药物是目前被积极推荐的高血压治疗方案。两者的复方片剂（Zacras）由日本武田制药株式会社开发，目前国内暂无其他仿制厂家批准上市。本发明提供了一种采用湿法制粒工艺技术制备阿齐沙坦酸氨氯地平片工艺。

发明内容

本发明旨在提供一种外形美观、有光泽，溶出快的阿齐沙坦酸氨氯地平药物组合物。

为实现上述发明目的，本发明阿齐沙坦酸氨氯地平药物组合物技术方案为：

本发明所述一种阿齐沙坦酸氨氯地平药物组合物，其特征在于该药物组合物由阿齐沙坦、苯磺酸氨氯地平及药用辅料组成，该药物活性成分处方份数计为：苯磺酸氨氯地平1份，阿齐沙坦12份，该药物组合物可制成颗粒剂、胶囊、片剂、丸剂。

本发明所述药物组合物片剂处方重量份数计为：苯磺酸氨氯地平1份，阿齐沙坦12份，微粉硅胶0.1~0.5份，微晶纤维素3~10份，交联聚维酮5~20份，硬脂酸镁0.1~0.8份

本发明所述药物组合物片剂处方重量份数计为：苯磺酸氨氯地平1份，阿齐沙坦12份，微粉硅胶0.22份，微晶纤维素6~10份，交联聚维酮5~20份，硬脂酸镁0.1~0.5份。

本发明所述药物组合物片剂制备方法为：按照处方量将阿齐沙坦、苯磺酸氨氯地平、微粉硅胶、微晶纤维素、交联聚维酮分别研细， 过100目筛，以等量递增法混合均匀，以水为粘合剂，过24目筛制粒，在60℃下干燥2h，用20目筛整粒后加入硬脂酸镁，压片即得。本发明以制剂的溶出度为指标对处方和制备工艺进行了筛选，结果用筛选出的处方和工艺制得的片剂外形美观、有光泽，溶出快。

具体实施方式

各处方总计120 g，处方1-处方3中交联聚维酮质量分数分别占20%、40%、60%，分别制1 000片。

以下给出的实施例，将有助于说明本发明，单发明不限于实施例。

处方1

阿齐沙坦 12份

苯磺酸氨氯地平 1份

微粉硅胶 0.2份

微晶纤维素 9份

交联聚维酮 5份

硬脂酸镁 0.25份

实施例1 按照处方1量将阿齐沙坦、苯磺酸氨氯地平、微粉硅胶、微晶纤维素、交联聚维酮分别研细，过100目筛，以等量递增法混合均匀，以水为粘合剂，过24目筛制粒，在60℃下干燥2h，用20目筛整粒后加入硬脂酸镁，压片即得。

处方2

阿齐沙坦 12份

苯磺酸氨氯地平 1份

微粉硅胶 0.2份

微晶纤维素 8份

交联聚维酮 10份

硬脂酸镁 0.25份

实施例2 按照处方2量将阿齐沙坦、苯磺酸氨氯地平、微粉硅胶、微晶纤维素、交联聚维酮分别研细，过100目筛，以等量递增法混合均匀，以水为粘合剂，过24目筛制粒，在60℃下干燥2h，用20目筛整粒后加入硬脂酸镁，压片即得。

处方3

阿齐沙坦 12份

苯磺酸氨氯地平 1份

微粉硅胶 0.2份

微晶纤维素 6份

交联聚维酮 15份

硬脂酸镁 0.25份