[发明专利]葡萄糖基吲哚乙酰胺基-吲哚乙酸甲酯基丙烷,其合成,活性和应用有效
申请号: | 201610440686.5 | 申请日: | 2016-06-17 |
公开(公告)号: | CN107513082B | 公开(公告)日: | 2020-09-01 |
发明(设计)人: | 彭师奇;赵明;吴建辉;王玉记;耿常 | 申请(专利权)人: | 首都医科大学 |
主分类号: | C07H13/04 | 分类号: | C07H13/04;C07H1/00;A61P29/00 |
代理公司: | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) 11598 | 代理人: | 余光军 |
地址: | 100069 北*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 葡萄糖 吲哚 乙酰 胺基 乙酸 甲酯基 丙烷 合成 活性 应用 | ||
1.下式结构的2-[N-(2-脱氧-D-葡萄糖-2-基)-1H-吲哚-3-乙酰胺-2-基]-2-(1H-吲哚-3-乙酸甲酯-2-基)-丙烷,
2.权利要求1的2-[N-(2-脱氧-D-葡萄糖-2-基)-1H-吲哚-3-乙酰胺-2-基]-2-(1H-吲哚-3-乙酸甲酯-2-基)-丙烷的制备方法,该方法包括:
(1)吲哚乙酸在稀硫酸催化下与甲醇、丙酮进行酯化反应和Friedel-Crafts反应生成2,2-二(1H-吲哚-3-乙酸甲酯-2-基)-丙烷;
(2)2,2-二(1H-吲哚-3-乙酸甲酯-2-基)-丙烷转化为2-(1H-吲哚-3-乙酸甲酯-2-基)-2-(1H-吲哚-3-乙酸-2-基)-丙烷;
(3)2-(1H-吲哚-3-乙酸甲酯-2-基)-2-(1H-吲哚-3-乙酸-2-基)-丙烷与氨基葡萄糖偶联得到2-[N-(2-脱氧-D-葡萄糖-2-基)-1H-吲哚-3-乙酰胺-2-基]-2-(1H-吲哚-3-乙酸甲酯-2-基)-丙烷。
3.权利要求1的2-[N-(2-脱氧-D-葡萄糖-2-基)-1H-吲哚-3-乙酰胺-2-基]-2-(1H-吲哚-3-乙酸甲酯-2-基)-丙烷在制备抗炎药物中的应用。
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