[发明专利]华法林-4-O-乙酰-LPNISKP其合成,活性和应用有效
| 申请号： | 201610415117.5 | 申请日： | 2016-06-13 |
| 公开（公告）号： | CN107488214B | 公开（公告）日： | 2021-03-30 |
| 发明（设计）人： | 彭师奇;赵明;吴建辉;王玉记;张薪 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;A61K38/08;A61P7/02 |
| 代理公司： | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光军 |
| 地址： | 100069 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 华法林 乙酰 lpniskp 合成 活性 应用 | ||
1.结构如下的华法林-4-O-乙酰-Leu-Pro-Asn-Ile-Ser-Lys-Pro，
2.制备权利要求1所述的华法林-4-O-乙酰-Leu-Pro-Asn-Ile-Ser-Lys-Pro的方法，该方法包括：
(1)合成华法林-4-O-乙酸苄酯；
(2)合成华法林-4-O-乙酸；
(3)采用二环己基碳二亚胺(DCC)为缩合剂，1-羟基苯并三氮唑(HOBt)为催化剂的液相缩合的方法，合成HCl·Leu-Pro-Asn-Ile-Ser-Lys(Z)-Pro-OBzl；
(4)采用DCC为缩合剂，HOBt为催化剂的液相缩合的方法，华法林-4-O-乙酸与HCl·Leu-Pro-Asn-Ile-Ser-Lys(Z)-Pro-OBzl缩合；
(5)合成华法林-4-O-乙酰-Leu-Pro-Asn-Ile-Ser-Lys-Pro。
3.权利要求1所述的华法林-4-O-乙酰-Leu-Pro-Asn-Ile-Ser-Lys-Pro在制备抗动脉血栓形成药物中的应用。
4.权利要求1所述的华法林-4-O-乙酰-Leu-Pro-Asn-Ile-Ser-Lys-Pro在制备抗静脉血栓形成药物中的应用。
5.权利要求1所述的华法林-4-O-乙酰-Leu-Pro-Asn-Ile-Ser-Lys-Pro在制备抑制血小板聚集药物中的应用。
6.权利要求1所述的华法林-4-O-乙酰-Leu-Pro-Asn-Ile-Ser-Lys-Pro在制备降低体内GPⅡb/Ⅲa含量的药物中的应用。
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