[发明专利]一种喹啉酮类衍生物的合成方法在审

专利信息
申请号: 201610229058.2 申请日: 2016-04-12
公开(公告)号: CN105732494A 公开(公告)日: 2016-07-06
发明(设计)人: 叶芳 申请(专利权)人: 叶芳
主分类号: C07D215/20 分类号: C07D215/20;C07D215/227
代理公司: 北京众合诚成知识产权代理有限公司 11246 代理人: 连围
地址: 528225 广东省佛山市*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 喹啉 酮类 衍生物 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种喹啉酮类衍生物的制备方法,其特征在于,反应机理如下:在碱性条件下,由化合物Ⅰ经催化剂催化后,发生闭环反应,生成化合物Ⅱ;

其中R1为C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、芳基或杂芳基,R2为C1-C6烷基或C1-C6烷氧基,X为卤素。

2.根据权利要求1所述的喹啉酮类衍生物的制备方法,其特征在于,其中所述C1-C6烷基为含有1-6个碳原子的直链或支链烷基。

3.根据权利要求1所述的喹啉酮类衍生物的制备方法,其特征在于,其中所述C1-C6烷氧基为含有1-6个碳原子以及一个氧原子的直链或支链烷基。

4.根据权利要求1所述的喹啉酮类衍生物的制备方法,其特征在于,其中所述芳基为苯、甲苯或萘。

5.根据权利要求1所述的喹啉酮类衍生物的制备方法,其特征在于,其中所述杂芳基为吡啶或吡喃。

6.根据权利要求1所述的喹啉酮类衍生物的制备方法,其特征在于,其中所述制备方法的具体操作步骤为:将化合物Ⅰ溶解于DMF中,加入有机碱,调节pH为8-9,再向其中加入催化剂和过氧化氢,升高温度到60-80℃,加入以70-90转/min的转速搅拌,持续反应12h后,反应结束;过滤,将滤液调节至中性,加入丙酮萃取后,干燥浓缩,过硅胶层析柱,以等体积比的丙酮-正己烷混合液进行冲洗后得到化合物Ⅱ。

7.根据权利要求6所述的喹啉酮类衍生物的制备方法,其特征在于,其中所述有机碱为二甲胺,二乙醇铵或叔丁醇钾中的一种。

8.根据权利要求6所述的喹啉酮类衍生物的制备方法,其特征在于,其中所述催化剂为双(二亚苄基丙酮)钯、硼酸钠与四苯基卟啉的摩尔比为1:1:2的混合物。

9.根据权利要求6所述的喹啉酮类衍生物的制备方法,其特征在于,所述化合物Ⅰ与催化剂的摩尔比为1:0.08-0.15;所述化合物Ⅰ与过氧化氢的摩尔比为1:1.2-1.5。

10.权利要求1-9中任一项所述的一种喹啉酮类衍生物的制备方法所制备得到的喹啉酮类衍生物。

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