[发明专利]卡铂聚集体及其制备方法

权利要求书

1.一种组合物，包括脂类和包埋在其中的卡铂，所述脂类为一种或多种脂质体或脂类络合物，其中卡铂与脂类的重量比率为1:50-1:5,或者1:30-1:10，或者1:20-1:12。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中脂类包括DPPC。

3.根据权利要求2所述的组合物，其中脂类还包括胆固醇。

4.根据权利要求3所述的组合物，其中脂类包括50-100摩尔％DPPC和0-50摩尔％胆固醇。

5.根据权利要求3所述的组合物，其中脂类包括50-70摩尔％DPPC和10-30摩尔％胆固醇。

6.一种制备卡铂聚集体的方法，包括以下步骤：

(a)使卡铂与疏水机制负载系统结合；(b)在第一温度下使二者形成混合物；和(c)随后在比第一温度低的第二温度下形成进一步混合物。

7.根据权利要求6所述的方法，进一步包括继续使步骤(b)和(c)重复总共两个或者更多循环，以提高卡铂的封装率。

8.根据权利要求6所述的方法，其中通过将活性化合物溶解在盐溶液中来制备卡铂化合物溶液。

9.根据权利要求6所述的方法，其中疏水机制负载系统包括脂质体或者脂类复合型脂类。

10.根据权利要求9所述的方法，其中步骤(b)和(c)所采用的的温度相差为25摄氏度或者更多。