[发明专利]二噁烷并喹唑啉胺类化合物及其制备方法和作为表皮生长因子受体抑制剂的应用有效
| 申请号： | 201610125213.6 | 申请日： | 2016-03-04 |
| 公开（公告）号： | CN105837586B | 公开（公告）日： | 2018-02-13 |
| 发明（设计）人： | 盛望;杨磊夫;潘智勇 | 申请（专利权）人： | 北京赛特明强医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D491/056 | 分类号： | C07D491/056;A61K31/519;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京恩赫律师事务所11469 | 代理人： | 赵文成 |
| 地址： | 101300 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二噁烷 喹唑啉胺类 化合物 及其 制备 方法 作为 表皮 生长因子 受体 抑制剂 应用 | ||
1.式(I)结构式表示的化合物或者其药学上可接受的盐：
其中，
R1为1)-H，
2)C1-C5的直链或支链烷基，
3)C1-C5的直链或支链烷氧基取代的C1-C5的直链或支链烷基，
4)含氮饱和杂环基取代的C1-C5的直链或支链烷基；
R2为1)-H，
2)卤素，
3)C1-C3烷基，
4)C1-C3的直链或支链烷氧基，
5)-CF3；
R3为1)-H，
2)卤素，
3)C2-C4不饱和烃基，
4)硝基，氰基，三氟甲基，
5)C1-C3的直链或支链烷氧基。
2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于R2：
1)卤素为氟、氯、溴；
2)C1-C3的烷基为：甲基、乙基、丙基、异丙基；
3)C1-C3的直链或支链烷氧基为：甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基。
3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于R3：
1)卤素为氟、氯、溴；
2)C2-C4不饱和烃基为：乙烯基、丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、乙炔基、丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基；
3)C1-C3的直链或支链烷氧基为：甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基。
4.如权利要求1所述的式(I)结构式表示的化合物为：
N-(3-氯-4-氟苯基)-5-(2-甲氧基乙氧基)-3-(甲氧基甲基)-2,3-二氢[1,4]二噁烷[2,3-f]喹唑啉-10-胺；
N-(3-氟苯基)-5-(2-甲氧基乙氧基)-3-(甲氧基甲基)-2,3-二氢[1,4]二噁烷[2,3-f]喹唑啉-10-胺；
N-(3-氯苯基)-5-(2-甲氧基乙氧基)-3-(甲氧基甲基)-2,3-二氢[1,4]二噁烷[2,3-f]喹唑啉-10-胺；
N-(4-氯苯基)-5-(2-甲氧基乙氧基)-3-(甲氧基甲基)-2,3-二氢[1,4]二噁烷[2,3-f]喹唑啉-10-胺；
N-(3-溴苯基)-5-(2-甲氧基乙氧基)-3-(甲氧基甲基)-2,3-二氢[1,4]二噁烷[2,3-f]喹唑啉-10-胺；
N-(4-溴苯基)-5-(2-甲氧基乙氧基)-3-(甲氧基甲基)-2,3-二氢[1,4]二噁烷[2,3-f]喹唑啉-10-胺；
N-(4-氟苯基)-5-(2-甲氧基乙氧基)-3-(甲氧基甲基)-2,3-二氢[1,4]二噁烷[2,3-f]喹唑啉-10-胺；
N-(3-(三氟甲基)苯基)-5-(2-甲氧基乙氧基)-3-(甲氧基甲基)-2,3-二氢[1,4]二噁烷[2,3-f]喹唑啉-10-胺；
N-(3-乙炔基苯基)-5-(2-甲氧基乙氧基)-3-(甲氧基甲基)-2,3-二氢[1,4]二噁烷[2,3-f]喹唑啉-10-胺；
N-(4-甲基苯基)-5-(2-甲氧基乙氧基)-3-(甲氧基甲基)-2,3-二氢[1,4]二噁烷[2,3-f]喹唑啉-10-胺；
N-(3-甲氧基苯基)-5-(2-甲氧基乙氧基)-3-(甲氧基甲基)-2,3-二氢[1,4]二噁烷[2,3-f]喹唑啉-10-胺；
N-(3-氯-4-氟苯基)-3-(甲氧基甲基)-5-(3-吗啉丙氧基)-2,3-二氢[1,4]二噁烷[2,3-f]喹唑啉-10-胺；
N-(3-溴苯基)-3-(甲氧基甲基)-5-(3-吗啉丙氧基)-2,3-二氢[1,4]二噁烷[2,3-f]喹唑啉-10-胺；
N-(4-氟苯基)-3-(甲氧基甲基)-5-(3-吗啉丙氧基)-2,3-二氢[1,4]二噁烷[2,3-f]喹唑啉-10-胺；
N-(3-(三氟甲基)苯基)-3-(甲氧基甲基)-5-(3-吗啉丙氧基)-2,3-二氢[1,4]二噁烷[2,3-f]喹唑啉-10-胺；
N-(3-乙炔基苯基)-3-(甲氧基甲基)-5-(3-吗啉丙氧基)-2,3-二氢[1,4]二噁烷[2,3-f]喹唑啉-10-胺；
N-(3-氟苯基)-3-(甲氧基甲基)-5-(3-吗啉丙氧基)-2,3-二氢[1,4]二噁烷[2,3-f]喹唑啉-10-胺；
N-(3-氯苯基)-3-(甲氧基甲基)-5-(3-吗啉丙氧基)-2,3-二氢[1,4]二噁烷[2,3-f]喹唑啉-10-胺；
N-(4-溴苯基)-3-(甲氧基甲基)-5-(3-吗啉丙氧基)-2,3-二氢[1,4]二噁烷[2,3-f]喹唑啉-10-胺；
N-(3-甲氧基苯基)-3-(甲氧基甲基)-5-(3-吗啉丙氧基)-2,3-二氢[1,4]二噁烷[2,3-f]喹唑啉-10-胺；
N-(4-甲氧基苯基)-3-(甲氧基甲基)-5-(3-吗啉丙氧基)-2,3-二氢[1,4]二噁烷[2,3-f]喹唑啉-10-胺；
N-苯基-3-(甲氧基甲基)-5-(3-吗啉丙氧基)-2,3-二氢[1,4]二噁烷[2,3-f]喹唑啉-10-胺；
(R)-N-(3-氯苯基)-5-(2-甲氧基乙氧基)-3-(甲氧基甲基)-2,3-二氢[1,4]二噁烷[2,3-f]喹唑啉-10-胺；
(S)-N-(3-氯苯基)-5-(2-甲氧基乙氧基)-3-(甲氧基甲基)-2,3-二氢[1,4]二噁烷[2,3-f]喹唑啉-10-胺；
(R)-N-(3-氯苯基)-3-(甲氧基甲基)-5-(3-吗啉丙氧基)-2,3-二氢[1,4]二噁烷[2,3-f]喹唑啉-10-胺；
(S)-N-(3-氯苯基)-3-(甲氧基甲基)-5-(3-吗啉丙氧基)-2,3-二氢[1,4]二噁烷[2,3-f]喹唑啉-10-胺。
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