[发明专利]褐藻多糖及其制备方法和用途在审

专利信息
申请号: 201610123664.6 申请日: 2016-03-03
公开(公告)号: CN107151274A 公开(公告)日: 2017-09-12
发明(设计)人: 黄成钢;胡培;李志雄;孙兆林;陈明苍;田小亭;高羽 申请(专利权)人: 中国科学院上海药物研究所
主分类号: C08B37/00 分类号: C08B37/00;A61K31/715;A61P25/00;A61P25/28;A61P25/16
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司31266 代理人: 崔佳佳,马莉华
地址: 201203 上海*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 褐藻 多糖 及其 制备 方法 用途
【说明书】:

技术领域

发明涉及药物领域,具体地,涉及一类新颖的褐藻多糖及其制备方法和在治疗神经退行性疾病的应用。

背景技术

早老性痴呆即阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD),是一类神经退行性疾病,其症状表现主要是病人记忆和认知能力不同程度地丧失,行为活动发生障碍。AD的发病机制还不十分清楚,可能与细胞的衰老、遗传基因、神经递质损伤和炎症等多种因素有关。

目前临床应用或处于临床研究中的抗AD药物主要是从提高脑神经中的Ach水平出发,恢复Ach神经传导,改善病人的记忆、认知和行为能力,延缓病情的发展。其中一类药物是拟胆碱药物,另一类药物是促进脑神经中Ach释放的药物。

常用的防治药物包括中枢兴奋剂、改善胆碱能的物质和脑血液循环改善剂等,然而这些药物存在疗效不确切、特异性不强或毒副作用大,口服吸收差,治标不治本等缺点,因而限制了它们的应用。

综上所述,本领域迫切需要开发新的能够有效用于改善记忆和/或治疗神经退行性疾病的药物。

发明内容

本发明的目的是提供一种预防和/或治疗神经退行性疾病的药物。

本发明第一方面,提供了一种植物多糖,所述的植物多糖是由单糖单元组成的杂多糖,并且所述的单糖单元包括(i)岩藻糖,(ii)甘露糖,以及(iii)任选的葡萄糖和/或半乳糖。

在另一优选例中,所述的植物多糖中单糖单元包括岩藻糖、甘露糖、葡萄糖和半乳糖。

在另一优选例中,所述的植物多糖中单糖单元包括岩藻糖、甘露糖和葡萄糖。

在另一优选例中,所述的植物多糖中单糖单元包括岩藻糖、甘露糖和半乳糖。

在另一优选例中,所述的植物多糖还含有选自下组的单糖单元:木糖、鼠李糖、或其组合。

在另一优选例中,所述的植物多糖中单糖单元包括2、3、4、5、6种单糖单元。

在另一优选例中,所述的植物多糖中单糖单元包括木糖、鼠李糖、岩藻糖、甘露糖、葡萄糖、和半乳糖。

在另一优选例中,所述的植物多糖为褐藻多糖。

在另一优选例中,所述的褐藻包括褐藻门马尾藻科植物。

在另一优选例中,所述的褐藻包括马尾藻羊栖菜。

在另一优选例中,所述的植物多糖中甘露糖单元的摩尔含量≥50%,较佳地≥70%,更佳地≥80%,最佳地≥85%,按植物多糖中所有单糖单元的总量计。

在另一优选例中,所述的植物多糖中甘露糖单元的摩尔含量为60-93%,较佳地70-92%,更佳地75-91%,最佳地80-90%,按植物多糖中所有单糖单元的总量计。

在另一优选例中,所述的植物多糖选自下组:

(a)一种植物多糖,其中所含的单糖的摩尔比为,岩藻糖∶甘露糖∶葡萄糖∶半乳糖=1~2∶20~30∶0.5~2∶1;

(b)一种植物多糖,其中所含的单糖的摩尔比为,岩藻糖∶甘露糖∶半乳糖=1~2∶20~40∶1;

(c)一种植物多糖,其中所含的单糖的摩尔比为,岩藻糖∶甘露糖∶葡萄糖=1~2∶25~30∶0.5~2;

(d)一种植物多糖,其中所含的单糖的摩尔比为,岩藻糖∶甘露糖=1~2∶20~30。

在另一优选例中,所述的植物多糖的分子量为100~350KDa。

在另一优选例中,所述的植物多糖的分子量小于250KDa的组分占全部多糖分子的百分比≥70%(如70-90%)。

在另一优选例中,所述的植物多糖的分子量分布指数为1.2~2.0。

在另一优选例中,所述植物多糖具有选自下组的一个或多个特征:

(1)糖残基摩尔比为岩藻糖:甘露糖:葡萄糖:半乳糖=1.96∶21.00∶1.88∶1.00;

(2)分子量为140~300KDa;

(3)分子量分布指数为1.2~2.0;

(4)甘露糖的含量为25~40wt%,按植物多糖总重量计;

(5)糖醛酸8~20wt%,按植物多糖总重量计;

(6)蛋白质含量0.1~1wt%,按植物多糖总重量计;

(7)硫酸基含量10~15wt%,按植物多糖总重量计;

(8)连接方式包括选自下组的单糖连接方式:末端、1,2-、1,2,3-、1,2,3,4-和1,2,4,6-连接的甘露糖;末端、1,2,4-、1,4-、1,6-连接的半乳糖和葡萄糖;末端、1,2,4-、1,3-和1,4-连接的岩藻糖;

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