[发明专利]鼠麹草提取物，及其制备方法与应用

说明书

技术领域

本发明涉及鼠麹草提取物，及其制备方法与应用。

背景技术

尿酸是人类嘌呤化合物的最终代谢产物，嘌呤代谢紊乱会导致高尿酸血症。高尿酸血症(HUA)是指在正常嘌呤饮食状态下，非同日两次空腹血尿酸水平男性高于420μmol/L，女性高于360μmol/L。高尿酸血症是由于体内尿酸生成增加或排出减少引起。高尿酸血症是痛风的发病基础，当尿酸浓度过饱和形成结晶，沉积在关节滑膜，软组织，软骨和肾脏等处就会引发″痛风″，从而触发机体固有免疫反应，导致关节及其周围组织炎症反应和肾功能损害。高尿酸血症患者，体内糖和脂肪的代谢功能会明显降低，容易引发各种严重的疾病，主要有糖尿病，高血压、高血脂、冠心病、心肌梗塞，动脉粥样硬化等，严重威胁人体健康。

随着人们生活水平的提高，饮食结构的改变，在我国高尿酸血症人群已呈现逐年上升趋势。临床降尿酸药物需求量将逐年增大。

黄嘌呤氧化酶是参与高尿酸血症、痛风等代谢综合症发生与发展的关键酶，主要通过催化嘌呤代谢的最后两步，即次黄嘌呤氧化为黄嘌呤再经氧化为尿酸，使体内尿酸水平升高。因此，黄嘌呤氧化酶成为开发抗高尿酸血症及痛风等疾病药物的重要靶标之一，现有的黄嘌呤氧化酶(XOD)抑制剂有别嘌呤醇，非布索坦等。

鼠麴草，(Gnaphalium affine，又称鼠曲草、佛耳草、白艾)，为菊科鼠麹草属植物，味微甘、性平，有祛风化痰泻浊之效。《名医别录》明确记载“主痹寒，寒热”；《药典》1977版记载“祛风湿，用于风湿痹痛”。清明节前后，我国多地各民族民间有采其嫩茎叶食用的习惯。根据文献Lin W，Xie J，Wu X，Yang L，Wang H.Inhibition of Xanthine Oxidase Activity by Gnaphalium Affine Extract.Chinese Medical Sciences Journal，2014.29(4)：225-230.中公开了一种鼠麹草95％乙醇提取物，其抑制黄嘌呤氧化酶的IC₅₀值为11.38μg/mL；该鼠麹草乙醇提取物中分离得到的木犀草素(luteolin 2.63μmol/mL)、芹菜素(apigenin 0.5μmol/mL)、槲皮素、山柰酚、异泽兰黄素(eupatilin 0.37μmol/mL)、5-羟基6，7，3’，4’-四甲氧基黄酮(3.15μmol/mL)等黄酮类成分具有一定的黄嘌呤氧化酶抑制活性。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是为了克服现有技术中鼠麹草提取物的黄嘌呤氧化酶抑制活性不高，而提供了一种鼠麹草提取物，及其制备方法与应用。本发明制得的鼠麹草提取物具有较强的黄嘌呤氧化酶抑制活性；且鼠麹草野生资源丰富，药材成本低廉，开发潜力巨大。

本发明提供了一种鼠麹草提取物的制备方法，其包括以下步骤：将鼠麹草与乙醇水溶液混合，提取，浓缩得浓缩液；石油醚萃取所述的浓缩液得到水相；乙酸乙酯萃取所述的水相，收集乙酸乙酯相，即可；其中，所述的乙醇水溶液为体积百分含量为50％～80％的乙醇水溶液。

其中，所述的乙醇水溶液优选为体积百分含量为60％的乙醇水溶液。所述的提取的温度可以为50～100℃，更优选70～80℃。所述的乙醇水溶液的用量可以参照本领域常规进行选择，本发明中所述的鼠麹草与所述的乙醇水溶液的重量体积比优选1∶10～1∶20kg/L，更优选1∶10～1∶15kg/L。所述的提取的次数可以参照本领域的常规选择，本发明优选2～4次，更优选3次。所述的提取中单次提取的时间可参照本领域常规进行选择，本发明优选1～2h。

其中，所述的鼠麹草优选为阴干后的鼠麹草。本领域中，所述的阴干一般指即将药材放置于室内、室外或大棚的阴凉处、利用流动的空气，吹去水分而达到干燥的目的，本发明中所述的“阴干后的鼠麹草”一般指水分的质量含量约为4％的鼠麹草。所述的鼠麹草与所述的浓缩液的质量体积比可参照本领域的常规进行选择，本发明优选1∶0.5～1∶2kg/L，更优选1∶0.5～1∶1kg/L。所述的石油醚的用量可参照本领域的常规进行选择，本发明中所述的浓缩液与所述的石油醚的体积比优选1∶1～1∶2；所述的石油醚萃取的次数可以参照本领域常规进行选择，本发明优选2～4次，更优选3次。所述的乙酸乙酯的用量可参照本领域的常规进行选择，本发明中所述的水相与所述的乙酸乙酯的体积比优选1∶1～1∶2；所述的乙酸乙酯萃取的次数可以参照本领域常规进行选择，本发明优选2～4次，更优选3次。