[发明专利]异黄酮衍生物及其在抗红细胞溶血上的应用有效

专利信息
申请号: 201610104664.1 申请日: 2016-02-25
公开(公告)号: CN105616399B 公开(公告)日: 2019-02-05
发明(设计)人: 延玺;刘红 申请(专利权)人: 北京师范大学;北京师大科技园科技发展有限责任公司
主分类号: A61K31/352 分类号: A61K31/352;A61P7/00;A61P39/06;C07D311/36;A61K9/20;A61K9/14;A61K9/48
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 赵青朵
地址: 100875 北*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 异黄酮 衍生物 及其 红细胞 溶血 应用
【说明书】:

发明提供了一种具有式(I)结构的异黄酮衍生物在抗红细胞溶血上的应用。本申请提供的异黄酮类衍生物具有良好的水溶性,可以较好的清除自由基,具有抗红细胞溶血的作用。实验结果表明,本申请提供的异黄酮衍生物具有良好的抗红细胞溶血的作用。

技术领域

本发明涉及异黄酮衍生物,尤其涉及异黄酮衍生物及其在抗红细胞溶血上的应用。

背景技术

异黄酮类化合物是一类数量种类繁多,并且结构类型复杂多样的天然有机化合物。由于这类物质有显著的抗心律失常、抑制癌细胞生长、抗氧化等效果,因此被广泛应用在医药上。但是由于该类化合物结构的限制,其水溶性和脂溶性都不理想,进而导致这类化合物的生物利用度比较低。

异黄酮化合物因其独特的化学结构而对哺乳动物细胞具有许多重要的理化作用。一方面,异黄酮化合物具有很强的的化学反应性:实验已经证明,它能清除生物体内的自由基,具有较强的抗氧化作用;另一方面,异黄酮类化合物还具有很多重要的药理作用,对人类的很多疾病具有治疗价值。这类化合物因为具有抑制酶的活性、抑制癌细胞生长、抗病毒、抗菌等功能,因此对人类的衰老、肿瘤、心血管病、阿尔茨海默病(AD)等退变性疾病的预防和治疗有重要的意义。因此,异黄酮类化合物引起了国内外化学家、药物学家的广泛重视,具有十分诱人的应用前景。

自由基是引发人类衰老、癌症、心血管等退变性疾病的罪魁祸首。自由基在人体内可直接或间接地发挥强氧化剂的作用,从而与机体内不饱和脂肪酸等相结合,使之变成氧化物或过氧化物,最后导致细胞丧失活性或变性、细胞功能发生障碍,引起机体逐渐衰老或病变。实验结果显示,异黄酮类化合物具有抑制自由基的生成、降低脂质过氧化和刺激抗氧化酶的作用。由于其有独特的化学结构和性质,以它们为先导化合物,对其进行结构的进一步优化,以期获得具有更好药理作用的异黄酮类新化合物,是该研究领域的一个重要课题。

发明内容

本发明解决的技术问题在于提供一种异黄酮衍生物及其在抗红细胞溶血上的应用,该异黄酮衍生物具有较好的水溶性。

本发明提供了一种具有式(I)结构的异黄酮衍生物在抗红细胞溶血上的应用;

其中,M为碱金属或碱土金属。

优选的,所述M为Na、Mg、K或Ca。

优选的,所述M为K。

本发明还提供了一种具有式(I)结构的异黄酮衍生物,

其中,M为碱金属或碱土金属。

本发明还提供了一种具有式(I)结构的异黄酮衍生物的制备方法,包括:

将具有式(II)结构的大豆甙元与溴乙酸乙酯在无水碳酸钾的作用下反应,得到具有式(III)结构的异黄酮衍生物;

将所述具有式(III)结构的异黄酮衍生物与碱金属氢氧化物或碱土金属氢氧化物在溶剂中反应,得到具有式(I)结构的异黄酮衍生物;

本发明还提供了一种具有式(I)结构的异黄酮衍生物在制备抗红细胞溶血药物上的应用,

其中,M为碱金属或碱土金属。

本发明还提供了一种具有式(I)结构的异黄酮衍生物在制备预防和/或治疗抗红细胞溶血药物上的应用,

其中,M为碱金属或碱土金属。

本发明还提供了一种制剂,包括具有式(I)结构的异黄酮衍生物与药学上可接受的辅料,

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