[发明专利]一种盐酸达泊西汀关键中间体的手性制备方法在审
申请号: | 201610086951.4 | 申请日: | 2016-02-16 |
公开(公告)号: | CN105732309A | 公开(公告)日: | 2016-07-06 |
发明(设计)人: | 付丙月;张宁;段崇刚;刘宪华;孔祥雨;刘柳;孙晋瑞;邓玉晓;崔新强;于治见;赵思太;任业明;冯光玲;马新成;李丹 | 申请(专利权)人: | 山东省药学科学院 |
主分类号: | C07C29/143 | 分类号: | C07C29/143;C07C33/46;C07C213/02;C07C217/48 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 250101 山东省济南市高新*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 盐酸 达泊西汀 关键 中间体 手性 制备 方法 | ||
1.一种盐酸达泊西汀关键中间体的手性制备方法,其特征在于:以α-蒎烯类手性硼烷作为还原剂,将3-氯苯丙酮在溶剂中直接进行不对称还原,即可得到R-(+)-3-氯苯丙醇。
2.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述的α-蒎烯类手性硼烷还原剂包括:二异-2-乙基阿朴松蒎基氯硼烷、二异松蒎基氯硼烷、二异松蒎基甲硼烷等,优选(+)二异-2-乙基阿朴松蒎基氯硼烷。
3.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述的反应温度为0℃~-15℃;所述的不对称还原反应的时间以检查原料不再减少为止。
4.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述的溶剂为THF、正己烷、正庚烷、乙醚等,优选THF和正庚烷混合溶剂。
5.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于:所述的还原剂(+)二异-2-乙基阿朴松蒎基氯硼烷为65%的正庚烷溶液,还原剂与3-氯苯丙酮的摩尔比1.1~1.2:1。
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