[发明专利]芳杂环衍生物及其在药物中的应用

权利要求书

1.一种化合物，其为如式(I)所示的结构，或如式(I)所示结构的立体异构体，消旋体、或药学上可接受的盐：

所述式(I)所示的结构是以下其中之一的结构：

(1)9-(4-氯苯甲酰基)-6-羟基-1,2,3,4-四氢-咔唑-3-甲酸；

(2)9-(4-氯苯甲酰基)-6-(吡啶-2-甲氧基)-1,2,3,4-四氢-咔唑-3-甲酸；

(3)9-(4-氯苯甲酰基)-6-(1-乙氧苯基)-1,2,3,4-四氢-咔唑-3-甲酸；

(4)9-(4-氯苯甲酰基)-6-(4-氰基苄氧基)-1,2,3,4-四氢-咔唑-3-甲酸；

(5)9-(4-氯苯甲酰基)-6-((3,5,6-三甲基吡嗪-2-基)甲氧基)-1,2,3,4-四氢-咔唑-3-甲酸；

(6)6-苄氧基-9-(4-氯苯基磺酰基)-1,2,3,4-四氢-咔唑-3-甲酸；

(7)6-苄氧基-9-(4-甲氧苯基磺酰基)-1,2,3,4-四氢-咔唑-3-甲酸；

(8)9-苄基-6-苄氧基-1,2,3,4-四氢-咔唑-3-甲酸；

(9)6-苄氧基-9-(4-甲基苄基)-1,2,3,4-四氢-咔唑-3-甲酸；

(10)6-苄氧基-9-(4-氯苄基)-1,2,3,4-四氢-咔唑-3-甲酸；

(11)6-苄氧基-9-(4-氟苄基)-1,2,3,4-四氢-咔唑-3-甲酸；

(12)6-苄氧基-9-((2'-甲氧羰基-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-1,2,3,4-四氢-咔唑-3-甲酸；

(13)6-苄氧基-9-((2'-羧基-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-1,2,3,4-四氢-咔唑-3-甲酸；

(14)6-苄氧基-9-(4-氯苯甲酰基)-咔唑-3-甲酸

(15)6-苄氧基-9-(4-氟苯甲酰基)-1,2,3,4-四氢-咔唑-3-甲酸；

(16)6-苄氧基-9-(4-氯苯甲酰基)-1,2,3,4-四氢-咔唑-3-甲酸；

(17)(R)-6-苄氧基-9-(4-氯苯甲酰基)-1,2,3,4-四氢-咔唑-3-甲酸；

(18)(S)-6-苄氧基-9-(4-氯苯甲酰基)-1,2,3,4-四氢-咔唑-3-甲酸。

2.一种药物组合物，包含如权利要求1所述的化合物，以及药学上可以接受的载体、赋形剂、稀释剂、辅剂、媒介物或其组合；或所述的药物组合物，包含附加治疗剂，其中所述的附加治疗剂选自DPP-IV抑制剂的抗糖尿病药物、双胍类药物、磺酰脲类药物、葡糖苷酶抑制剂、PPAR激动剂、αP2抑制剂、PPARα/γ双激活剂、SGLT-2抑制剂、格列奈类药物、胰岛素、胰高血糖素样肽-1(GLP-1)抑制剂、PTP1B抑制剂、糖原磷酸化酶抑制剂、葡糖-6-磷酸酶抑制剂、AMPK激动剂、脂联素受体激动剂、抗高血糖药物、抗肥胖症药物、抗高血压药物、抗血小板药物、抗动脉粥样硬化药物、降脂药物、消炎药物或其组合；其中所述的降脂药物选自普伐他汀、辛伐他汀、阿伐他汀、氟伐他汀、西立伐他汀、瑞舒伐他汀或其组合。

3.一种使用权利要求1所述化合物或权利要求2所述的药物组合物来制备用于预防或治疗下列疾病，减轻下列疾病症状或者延缓下列疾病的发展或发作或用于增加高密度脂蛋白的水平的药品的用途，其中所述的疾病是II型糖尿病、糖尿病性视网膜病、糖尿病性神经病、糖尿病性肾病、胰岛素抗性、高血糖、高胰岛素血症、血液中脂肪酸或甘油水平的升高、高脂血症、肥胖症、高甘油三酯血症、X综合症、动脉粥样硬化、高血压、急性贫血或中性粒细胞减少。