[发明专利]一类新型含氮杂环衍生物、其制备方法及其作为药物的用途在审
申请号: | 201610064211.0 | 申请日: | 2016-01-27 |
公开(公告)号: | CN105566263A | 公开(公告)日: | 2016-05-11 |
发明(设计)人: | 黄文龙;钱海;李政;杨建勇;苏欣;潘渺博 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07D307/79 | 分类号: | C07D307/79;C07D405/12;A61P3/10;A61P3/00 |
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地址: | 211198 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 新型 含氮杂环 衍生物 制备 方法 及其 作为 药物 用途 | ||
1.一种通式(I)所示的化合物或其可药用的盐:
其中:
环A选自含氮饱和杂环或含氮芳杂环;
R1和R2各自独立选自氢、卤素、羟基、酰胺、氰基、硝基、烷基、烷氧基、环烷基,其中所述 烷基、环烷基、烷氧基任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基、氰基、硝基、烷基、烷氧基、 环烷基的基团所取代;
R3选自烷基、烷氧基、芳基、杂芳基。
2.权利要求1所述的通式(I)所示的化合物或其可药用的盐,其是通式(II)所示的化合 物或其可药用的盐:
其中:
环A选自含氮饱和杂环或含氮芳杂环;
R1和R2各自独立选自氢、卤素、羟基、酰胺、氰基、硝基、烷基、烷氧基、环烷基,其中所述 烷基、环烷基、烷氧基任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基、氰基、硝基、烷基、烷氧基、 环烷基的基团所取代;
R3选自烷基、烷氧基、芳基。
3.权利要求2所定义的具有通式(II)所示的化合物或其可药用的盐:
其中:
环A优选自:
R1和R2各自独立选自氢、卤素、羟基、酰胺、氰基、硝基、烷基、烷氧基、环烷基,其中所述 烷基、环烷基、烷氧基任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基、氰基、硝基、烷基、烷氧基、 环烷基的基团所取代;
R3优选自烷基、烷氧基。
4.权利要求3所定义的具有通式(II)所示的化合物或其可药用的盐:
其中:
环A优选自:
R1和R2各自独立选自氢、卤素、酰胺、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、其中所述烷基、烷氧基任 选进一步被一个或多个选自卤素、羟基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基的基团所取代;
R3优选自烷氧基。
5.权利要求4所定义的具有通式(II)所示的化合物或其可药用的盐,所述化合物选自:
2-(6-(3-(哌啶-1-基)苄氧基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-3-基)乙酸;
2-(6-(3-(吗啉-1-基)苄氧基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-3-基)乙酸;
2-(6-(3-(硫代吗啉-1-基)苄氧基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-3-基)乙酸;
2-(6-(3-(1,1-二氧硫代吗啉)苄氧基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-3-基)乙酸;
2-(6-(3-(四氢吡咯-1-基)苄氧基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-3-基)乙酸;
2-(6-(3-(1H-吡咯-1-基)苄氧基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-3-基)乙酸;
2-(6-(3-(2,5-二甲基-1H-吡咯-1-基)苄氧基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-3-基)乙酸;
2-(6-(3-(2,5-二甲基-1H-吡咯-1-基)-4-甲氧苄氧基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-3-基) 乙酸;
2-(6-(3-(2,5-二甲基-1H-吡咯-1-基)-4-乙氧苄氧基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-3-基) 乙酸;
2-(6-(3-(2,5-二甲基-1H-吡咯-1-基)-4-苯甲氧苄氧基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-3- 基)乙酸;
2-(6-(3-(3-甲氧甲基-2,5-二甲基-1H-吡咯-1-基)苄氧基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃- 3-基)乙酸;
2-(6-(3-(3-二甲基氨甲酰基-2,5-二甲基-1H-吡咯-1-基)苄氧基)-2,3-二氢-1-苯并 呋喃-3-基)乙酸。
6.一种药物组合物,含有权利要求1-5之一所述的化合物或其可药用盐及适当的载体 或赋形剂。
7.权利要求1-5任意一项所定义的化合物或其可药用的盐或其药物组合物在制备治疗 糖尿病和代谢综合症药物中的用途。
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