[发明专利]一种阿立哌唑制剂及其制备方法

说明书

本发明属于药物研发领域，具体涉及一种阿立哌唑制剂及其制备方法。所述阿立哌唑制剂，其原料含有如下重量份数的组分：阿立哌唑 2.0～15.0份；填充剂 60.0～90.0份；增溶剂 1.0～18.0份；崩解剂 1.0～7.0份；润滑剂 0.5～6.0份。本发明的阿立哌唑制剂中不经过制粒和干燥而是直接制剂，故不含有诸如水、乙醇、聚维酮、羟丙纤维素及其它有机溶剂等的粘合剂，大大降低了阿立哌唑水合化物的产生以及随后相关联的多晶型转变，有关物质的量能够显著降低，溶出特性和稳定性好，生物利用度高，个体差异小。

技术领域

本发明属于药物研发领域，具体涉及一种阿立哌唑制剂及其制备方法。

背景技术

阿立哌唑化学名7-[4-[4-(2，3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3，4-二氢-2(1氢)-喹啉酮，属于喹啉酮衍生物，于2002年11月获美国FDA批准上市，用于治疗精神分裂症。

在使用难溶性药物阿立哌唑粗晶或微晶制备阿立哌唑固体制剂时，用传统的湿法制备所得的阿立哌唑固体制剂，如中国专利CN103860494、CN101574348B；美国专利US20100004262A1，在制剂过程中需要将湿颗粒进行干燥，此过程极易产生有关物质并降低固体制剂的稳定性，从而导致有关物质含量较高，已难以满足2015版药典对有关物质的要求。

因此，针对阿立哌唑药物制剂，亟待寻求一种既可克服现有制备方法稳定性不够理想的缺陷，又能保证各种性能优良的阿立哌唑制剂及其制备方法。

发明内容

为了克服现有技术中所存在的问题，本发明的目的在于提供一种阿立哌唑制剂及其制备方法。

为了实现上述目的以及其他相关目的，本发明采用如下技术方案：

与现有技术相比，本发明具有如下有益效果：

本发明的第一方面提供了一种阿立哌唑制剂，其原料含有如下重量份数的组分：

组分	重量份数
阿立哌唑	2.0～15.0份；
填充剂	60.0～90.0份；
增溶剂	1.0～18.0份；
崩解剂	1.0～7.0份；
润滑剂	0.5～6.0份；

优选地，所述阿立哌唑制剂，其原料含有如下重量份数的组分：