[发明专利]具有抗癌活性的6-氧代-1,6-二氢-哒嗪衍生物与喹唑啉衍生物的组合有效
| 申请号： | 201580067248.2 | 申请日： | 2015-11-12 |
| 公开（公告）号： | CN106999492B | 公开（公告）日： | 2020-12-11 |
| 发明（设计）人： | F.布拉特;M.弗里泽-哈明 | 申请（专利权）人： | 默克专利股份公司 |
| 主分类号： | A61K31/506 | 分类号： | A61K31/506;A61K31/517;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 徐晶;周李军 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 抗癌 活性 衍生物 喹唑啉 组合 | ||
1.一种3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苯甲腈或其药学上可接受的盐和/或溶剂化物与4-[(S)-2-氮杂环丁-1-基-1-(4-氯-3-三氟甲基-苯基)-乙基氨基]-喹唑啉-8-甲酰胺的组合的药物组合物。
2.权利要求1的药物组合物，其为3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苯甲腈盐酸盐水合物与4-[(S)-2-氮杂环丁-1-基-1-(4-氯-3-三氟甲基-苯基)-乙基氨基]-喹唑啉-8-甲酰胺的组合的药物组合物。
3.3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苯甲腈或其药学上可接受的盐和/或溶剂化物与4-[(S)-2-氮杂环丁-1-基-1-(4-氯-3-三氟甲基-苯基)-乙基氨基]-喹唑啉-8-甲酰胺的组合的药物组合物在制备用于治疗选自肺癌和脑癌的疾病的药物中的用途。
4.权利要求3的用途，其中所述组合物为3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苯甲腈盐酸盐水合物与4-[(S)-2-氮杂环丁-1-基-1-(4-氯-3-三氟甲基-苯基)-乙基氨基]-喹唑啉-8-甲酰胺的组合的药物组合物，并且所述癌症选自小细胞肺癌(SCLC)、非小细胞肺癌(NSCLC)和成胶质细胞瘤。
5.3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苯甲腈或其药学上可接受的盐和/或溶剂化物与4-[(S)-2-氮杂环丁-1-基-1-(4-氯-3-三氟甲基-苯基)-乙基氨基]-喹唑啉-8-甲酰胺的组合用于制造治疗癌症的药物的用途，所述癌症选自肺癌和成胶质细胞瘤。
6.权利要求5的用途，其中3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苯甲腈盐酸盐水合物与4-[(S)-2-氮杂环丁-1-基-1-(4-氯-3-三氟甲基-苯基)-乙基氨基]-喹唑啉-8-甲酰胺的组合用于制造治疗癌症的药物，所述癌症选自肺癌和成胶质细胞瘤。
7.权利要求5或6的用途，其中所述癌症选自小细胞肺癌(SCLC)和非小细胞肺癌(NSCLC)。
8.权利要求5或6的用途，其中3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苯甲腈或其药学上可接受的盐和/或溶剂化物，或
3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苯甲腈盐酸盐水合物以250mg至12500mg/星期的量给予患者。
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