[发明专利]咖啡因的控制释放

说明书

技术领域

本发明涉及具有脂质连续相和自组装结构的可食用组合物，该组合物包含油、磷酯、咖啡因和水。本发明的其他方面是使用组合物来提供咖啡因的控制释放、用于治疗或预防困倦(drowsiness)的组合物、组合物用于提高精神警觉性的非治疗用途、以及可食用胶囊。

背景技术

众所周知，可以向人们施用各种兴奋剂以赋予警觉性和/或对抗瞌睡(sleepiness)。用于这些目的的典型兴奋剂是咖啡因。适宜地，在诸如咖啡、茶和一些碳酸软饮品等饮料中发现咖啡因。施用咖啡因的最常见形式之一是清晨喝一杯热咖啡，以帮助个体在新的一天开始时变得更加警觉。

必须持续地摄取饮料以在个体系统中提供所需的咖啡因水平从而达到适当的警觉性水平，从这个观点来看，摄取大量咖啡或其他咖啡因饮料是不利的。一天喝好几杯咖啡可能是不方便或不期望的。因此，需要一种易于施用咖啡因使得所需的咖啡因水平以及因此所期望的警觉性水平在长时间内得以维持的产品。

缓释方式提供咖啡因具有特别的挑战，因为咖啡因是一种不寻常的分子，其可以容易地穿过脂质膜，诸如存在于自组装结构中的脂质膜。已知咖啡因被动地穿过生物膜[A.McCall,W.Millington,R.Wurtman,Blood–brain barrier transport of caffeine:dose-related restriction of adenine transport,Life Sci.31(24)(1982)2709–2715(A.McCall、W.Millington、R.Wurtman，咖啡因的血脑屏障运输：腺嘌呤运输的剂量相关性限制，《生命科学》，第31卷，第24期，1982年，第2709页至第2715页)；M.K.Berka,M.Otyepka,Molecular insight into affinities of drugs and their metabolites to lipid bilayers,J.Phys.Chem.B 117(8)(2013)2403–2410(M.K.Berka、M.Otyepka，分子洞察药物及其代谢物对脂质双层的亲和力，《物理化学杂志B辑》，第117卷，第8期，2013年，第2403页至第2410页]。其通过PC双层膜的渗透系数为约2×10-5cm/s[T.Nisisako,Sa Portonovo,J.J.Schmidt,Microfluidic passive permeability assay using nanoliter droplet interface lipid bilayers,Analyst 138(22)(2013)6793–6800(T.Nisisako、Sa Portonovo、J.J.Schmidt，使用纳升滴液界面脂双层的微流体被动渗透性测定，《分析》，第138卷，第22期，2013年，第6793页至第6800页)]。用于诸如葡萄糖的亲水性分子的缓释体系恐怕不一定对咖啡因有效。

缓释咖啡因组合物大体是已知的，例如EP0716853描述了包括微粒的组合物，其包哈至少一种水溶性物质和咖啡因的可生物降解基质，咖啡因是分布在整个基质中的固体颗粒形式。水不溶性物质诸如虫胶可以包覆到微粒上以延迟咖啡因的释放。

WO2007060177描述了水包油型乳液，其中分散的油滴呈现出自组装结构。乳液可以含有活性成分诸如咖啡因。

然而，仍然需要提供更宽泛范围的缓释咖啡因组合物；例如，不需要生产复杂固体结构如包覆微粒的组合物，或不需要形成和维持稳定的水包油型乳液体系的组合物。此外，能够提供包括天然成分的缓释咖啡因组合物也是有利的。

本发明的目的是提高现有技术水平并且提供克服上述不便情况中的至少一些的替代组合物。不能将本说明书中对现有技术文献中的任何参考视为承认此类现有技术为众所周知的技术或构成本领域普遍常识的一部分。如在本说明书中使用的词语“包括”、“包含”和类似的词语，都不应被理解为具有排他性或穷举性的含义。换句话讲，这些词语用来指“包括但不限于”的意思。本发明的目的可通过独立权利要求的主题实现。从属权利要求进一步拓展本发明的构想。

发明内容

在第一方面，本发明提供了具有在25℃下为液体的脂质连续相和自组装结构的可食用组合物；组合物包含油、磷脂、咖啡因和水。在本发明的方面，可食用组合物用于治疗或预防困倦。