[发明专利]螺-噻唑酮有效
申请号: | 201580060409.5 | 申请日: | 2015-11-11 |
公开(公告)号: | CN107001382B | 公开(公告)日: | 2019-10-25 |
发明(设计)人: | 科西莫·多伦特;伯恩哈德·法兴;瓦莱丽·伦茨-施米特;帕特里克·施耐德 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
主分类号: | C07D491/107 | 分类号: | C07D491/107;C07D491/20;A61K31/438;A61P25/22;A61P25/24 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 噻唑酮 精神分裂症 自闭症谱系障碍 时差综合症 药物组合物 升压 攻击行为 睡眠障碍 抑郁症 强迫症 治疗剂 可用 相移 分泌 制备 中枢 焦虑 血管 | ||
1.式I的化合物,
其中
X1:C-R1或N;
X2:C-R1或N;
X3:C-R1或N;
X4:C-R1或N;
其中
i)X1、X2、X3中的一个是C-R1并且X4是N,
ii)X1、X2、X3和X4中的每一个是C-R1;
R1各自单独地选自由以下各项组成的组:氢、卤素、羟基、C1-6-烷基和C1-6-烷氧基;
R2选自由以下各项组成的组:氢和C1-6-烷基;
R3选自由以下各项组成的组:氢和C1-6-烷基;
或R2和R3一起是=O;
R4是氢;
R5选自由以下各项组成的组:
i)氢,
ii)C3-7-环烷基,
iii)被一个或多个单独地选自卤素和C1-6-烷基的取代基取代的C3-7-环烷基,
iv)C1-6-烷基,
v)被一个或多个单独地选自氨基、卤素、羟基、C1-6-烷氧基、-O-C(=O)-C1-6-烷基、NH(C=O)O-C1-6-烷基和-O-Si(C1-6-烷基)3的取代基取代的C1-6-烷基;
vi)芳基,
vii)被一个或多个单独地选自卤素和C1-6-烷基的取代基取代的芳基,
viii)杂芳基,和
ix)被一个或多个单独地选自卤素和C1-6-烷基的取代基取代的杂芳基;
R6选自由以下各项组成的组:
i)C1-6-烷基,
ii)被一个或多个单独地选自氨基、卤素、C1-6-烷氧基、-O-C(=O)C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)2、NH(C=O)O-C1-6-烷基、SO2-C1-6-烷基和-O-Si(C1-6-烷基)3的取代基取代的C1-6-烷基;
iii)C2-6-烯基,
iv)芳基,
v)被一个或多个单独地选自卤素和C1-6-烷基的取代基取代的芳基;
vi)C3-9-环烷基,
vii)被一个或多个单独地选自-(C=O)O-C1-6-烷基、氧代基、C1-6-烷氧基和C1-6-烷基的取代基取代的C3-9-环烷基;
viii)杂环基,
ix)杂芳基,和
x)被一个或多个单独地选自卤素、C1-6-烷氧基和C1-6-烷基的取代基取代的杂芳基;
或R5和R6一起选自由以下各项组成的组:
i)C3-9-环烷基,其任选地与一个或两个苯基稠合,
ii)C3-9-环烷基,其任选地与苯基稠合,其中所述苯基部分被一个或多个单独地选自卤素、羟基、(C=O)O-C1-6-烷基、C1-6-烷氧基和C1-6-烷基的取代基取代,
iii)C3-6-环烯基,
iv)杂环基,其任选地与一个或两个苯基稠合,和
v)杂环基,其任选地与苯基稠合,其中所述杂环基部分被一个或多个单独地选自氧代基、(C=O)O-C1-6-烷基和SO2-C1-6-烷基的取代基取代或其中所述苯基部分被一个或多个卤素取代;
R7是氢;
或R4和R7一起是-(CH2)n-;并且
n是2、3或4;
其中“芳基”是指包含6至10个碳环原子的单价芳香族碳环单环或二环环系统,
“杂芳基”是指具有单个4至8元芳香环或含有6至10个环原子并且含有1、2或3个单独地选自N和O的杂原子或4个N原子的多个缩合环的芳香族碳环基团,
“杂环基”是指4至9个环原子的单价饱和或部分不饱和单环或二环环系统,其含有1、2或3个选自N、O和S的环杂原子,其余的环原子是碳,
或其药用盐。
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