[发明专利]α-氨基-β-羧基粘康酸半醛脱羧酶抑制剂有效

专利信息
申请号: 201580059335.3 申请日: 2015-08-28
公开(公告)号: CN107207483B 公开(公告)日: 2020-10-30
发明(设计)人: 罗伯特·佩利恰里;约翰·奥维尔克斯;纳迪亚·拉法埃利 申请(专利权)人: TES制药有限责任公司
主分类号: C07D409/04 分类号: C07D409/04;C07D239/56;C07D401/04;C07D409/14;C07D413/14;C07D239/38;C07D417/04;A61K31/513;A61P3/00;A61P25/28;A61P13/12;A61P29/00;A61P3/04;A6
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 封新琴
地址: 意大利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 氨基 羧基 粘康酸半醛 脱羧酶 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种由式(I)所示的化合物:

或其药学上可接受的盐或互变异构体,

其中:

X为O、OH或Cl;

L为-(CH2)mY(CH2)p-;

Y为O、N或S(O)q

R1为C6-C10的芳基或杂芳基,其中所述芳基和杂芳基被Ra和Rb取代,并任选地被一个或多个Re取代;

Ra和Rb中的一个为氢,另一个为-(CH2)rCO2Rx、-OCH2CO2Rx、-(CH2)r四唑或-(CH2)r恶二唑酮;

Rc为C1-C6的烷基、C1-C6的卤代烷基、卤素、-CN、-ORx、-CO2Rx或NO2

Rd为甲基、任意取代的5-10元芳基、任意取代的5-6元杂芳基或任意取代的5-6元碳环,其中每个5-10元芳基、5-6元杂芳基或5-6元碳环任选地被独立选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、-OH、CN和氨基的一个或多个取代基取代;

每个Rx在每次出现时独立地为氢或C1-C6的烷基;

每个Re独立地为C1-C6的烷基、C2-C6的烯基、C2-C6的炔基、卤素、-ORy,C1-C6的卤代烷基、-NHRz、-OH或-CN;

Rf为H或不存在;

每个Ry和Rz独立地为氢、C1-C6的烷基或C1-C6的卤代烷基;

每个m和p独立地为0、1或2,其中m+p3;

q为0、1或2;

r为0或1;以及,

虚线为任选的双键;

条件为,当X为O、L为-SCH2-以及Rd为任意取代的苯基时,Rc不为-CN;当X为O、L为–SCH2-以及Rd为甲基时,Rc不为C1-C6的烷基;当X为O、L为–SCH2-以及Rd为2-呋喃基时,Rc不为-CN。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物如式(Ia)所示,

或其药学上可接受的盐或互变异构体。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物如式(Ib)所示:

或其药学上可接受的盐,其中n为0、1、2或3。

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