[发明专利]α-氨基-β-羧基粘康酸半醛脱羧酶抑制剂有效
申请号: | 201580059335.3 | 申请日: | 2015-08-28 |
公开(公告)号: | CN107207483B | 公开(公告)日: | 2020-10-30 |
发明(设计)人: | 罗伯特·佩利恰里;约翰·奥维尔克斯;纳迪亚·拉法埃利 | 申请(专利权)人: | TES制药有限责任公司 |
主分类号: | C07D409/04 | 分类号: | C07D409/04;C07D239/56;C07D401/04;C07D409/14;C07D413/14;C07D239/38;C07D417/04;A61K31/513;A61P3/00;A61P25/28;A61P13/12;A61P29/00;A61P3/04;A6 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 意大利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 羧基 粘康酸半醛 脱羧酶 抑制剂 | ||
1.一种由式(I)所示的化合物:
或其药学上可接受的盐或互变异构体,
其中:
X为O、OH或Cl;
L为-(CH2)mY(CH2)p-;
Y为O、N或S(O)q;
R1为C6-C10的芳基或杂芳基,其中所述芳基和杂芳基被Ra和Rb取代,并任选地被一个或多个Re取代;
Ra和Rb中的一个为氢,另一个为-(CH2)rCO2Rx、-OCH2CO2Rx、-(CH2)r四唑或-(CH2)r恶二唑酮;
Rc为C1-C6的烷基、C1-C6的卤代烷基、卤素、-CN、-ORx、-CO2Rx或NO2;
Rd为甲基、任意取代的5-10元芳基、任意取代的5-6元杂芳基或任意取代的5-6元碳环,其中每个5-10元芳基、5-6元杂芳基或5-6元碳环任选地被独立选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、-OH、CN和氨基的一个或多个取代基取代;
每个Rx在每次出现时独立地为氢或C1-C6的烷基;
每个Re独立地为C1-C6的烷基、C2-C6的烯基、C2-C6的炔基、卤素、-ORy,C1-C6的卤代烷基、-NHRz、-OH或-CN;
Rf为H或不存在;
每个Ry和Rz独立地为氢、C1-C6的烷基或C1-C6的卤代烷基;
每个m和p独立地为0、1或2,其中m+p3;
q为0、1或2;
r为0或1;以及,
虚线为任选的双键;
条件为,当X为O、L为-SCH2-以及Rd为任意取代的苯基时,Rc不为-CN;当X为O、L为–SCH2-以及Rd为甲基时,Rc不为C1-C6的烷基;当X为O、L为–SCH2-以及Rd为2-呋喃基时,Rc不为-CN。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物如式(Ia)所示,
或其药学上可接受的盐或互变异构体。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物如式(Ib)所示:
或其药学上可接受的盐,其中n为0、1、2或3。
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