[发明专利]阿立哌唑前体药物组合物

权利要求书

1.组合物，包括：

(a)阿立哌唑前体药物颗粒群，具有通过光散射技术所测定的在50和700nm之间的体积基粒度Dv50，

(b)至少一种表面稳定剂，包括吸附在所述阿立哌唑前体药物颗粒表面上的吸附组分和可用于所述阿立哌唑前体药物增溶的游离组分，并且所述至少一种表面稳定剂包括聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯，

其中所述阿立哌唑前体药物与聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯之比是17：1，并且其中所述阿立哌唑前体药物具有式：

其中n是零或小于20的整数。

2.权利要求1所述的组合物，其中在所述阿立哌唑前体药物式中n等于4，或其中在所述阿立哌唑前体药物式中n等于10。

3.权利要求1或2所述的组合物，其中所述至少一种表面稳定剂的所述游离组分构成所述组合物的大于0％(w/w)和不超过3％(w/w)。

4.权利要求1或2所述的组合物，其中所述阿立哌唑前体药物颗粒的所述体积基颗粒分布大小Dv50在175nm和350nm之间。

5.权利要求1或2所述的组合物，其中所述至少一种表面稳定剂是聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯。

6.权利要求1或2所述的组合物，其中所述至少一种表面稳定剂是聚山梨醇酯20。

7.权利要求1或2所述的组合物，包括第一表面稳定剂和至少一种第二表面稳定剂。

8.权利要求1或2所述的组合物，进一步包括所述阿立哌唑前体药物颗粒群分散在其中的分散介质，其中所述表面稳定剂的所述游离组分溶解或另外分散在所述分散介质中。

9.权利要求1或2所述的组合物，适合作为贮存注射剂施用。

10.权利要求8所述的组合物，其中所述组合物在注射装置中提供，所述注射装置是预装注射器、自动注射器、无针注射器、或双室注射器。

11.权利要求10所述的组合物，其中所述阿立哌唑前体药物组合物在所述双室注射器中的一个室中提供，而所述双室注射器中的另一个室中被提供有第二组合物。

12.权利要求11所述的组合物，其中(i)所述第二组合物是阿立哌唑前体药物组合物，具有大于所述阿立哌唑前体药物组合物200nm、300nm、400nm、500nm、600nm、700nm、800nm、900nm、1000nm、1500nm、2000nm、5000nm、10,000nm的体积基粒度Dv50，或(ii)所述第二组合物是除阿立哌唑前体药物外的非典型抗精神病药物。

13.权利要求1或2所述的组合物，被制成用于在液体介质中重构的粉末，其中所述阿立哌唑前体药物颗粒群重新分散在所述液体介质中以至于所述重新分散的阿立哌唑前体药物颗粒具有小于1000nm的体积基粒度Dv50。

14.权利要求1或2所述的组合物，进一步包括第二阿立哌唑前体药物颗粒群，所述第二群具有5000nm或更大的体积基粒度Dv50。

15.权利要求14所述的组合物，其中所述第二群具有15μm至25μm的体积基粒度Dv50。

16.权利要求1或2所述的组合物，进一步包括除所述阿立哌唑前体药物外的另外的非典型抗精神病药物。

17.权利要求1或2所述的组合物，其中当在25℃的温度测量时所述组合物的粘度在100s^-1的剪切率下为低于10cP。