[发明专利]用于抗体药物缀合物的稳定性调节接头有效
| 申请号： | 201580053977.2 | 申请日： | 2015-08-14 |
| 公开（公告）号： | CN106795203B | 公开（公告）日： | 2021-01-26 |
| 发明（设计）人： | R·G·杜申;P·施特罗普;M·G·多里沃尔斯科;L·穆瓦纳 | 申请（专利权）人： | 辉瑞公司;瑞纳神经科学公司 |
| 主分类号： | C07K7/02 | 分类号： | C07K7/02;A61K47/64;A61K47/65;A61K47/68;A61P35/00 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人： | 安琪;张晓威 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 抗体 药物 缀合物 稳定性 调节 接头 | ||
1.式(I)的化合物或者其药学上可接受的盐或溶剂合物：
其中：
M是稳定性调节剂，其中M是-M1-M2；
其中M1是-NR1-C(O)-、-NR1-S(O)2-或不存在；并且
M2选自：
P是包含一个或多个谷氨酰胺残基的肽序列；
Q是存在于P中的谷氨酰胺残基；
E各自独立地选自：-C(R1)2-、-O-C(R1)2-C(R1)2-和-C(R1)2-C(R1)2-O-，其中当E是-O-C(R1)2-C(R1)2-时，r至少是2；其中当E是-C(R1)2-C(R1)2-O-时，s至少是1；
R1各自独立地选自：H和C1-C6直链或支链烷基；
其中-Xm-Yn-是-X-Y-，并且其中X-Y选自Gly、β-Ala、Val-Cit、Phe-Lys、Val-Lys、Phe-Phe-Lys、Ala-Lys、Phe-Cit、Leu-Cit、Ala-Cit、Trp-Cit、Phe-Ala、Gly-Phe-Leu-Gly、Ala-Leu-Ala-Leu、Phe-N9-甲苯磺酰基-Arg、Phe-N9-硝基-Arg、Val-Ala和Ala-Ala-Asn；
Z是PABC(对氨基苄基-氨甲酰基)；
p是0-2，q是0-10，r是0-2，且s是0-2，其中q+r+s＝2或更大；且
D是细胞毒素剂。
2.式(II)的化合物或者其药学上可接受的盐或溶剂合物：
其中：
M是稳定性调节剂，其中M是-M1-M2；
其中M1是-NR1-C(O)-、-NR1-S(O)2-或不存在；并且
M2选自：
P是包含一个或多个谷氨酰胺残基的肽序列；
Q是存在于P中的所述谷氨酰胺残基之一；
E各自独立地选自：-C(R1)2-、-O-C(R1)2-C(R1)2-和-C(R1)2-C(R1)2-O-，其中当E是-O-C(R1)2-C(R1)2-时，r至少是2；其中当E是-C(R1)2-C(R1)2-O-时，s至少是1；
R1各自独立地选自：H和C1-C6直链或支链烷基；
其中-Xm-Yn-是-X-Y-，并且其中X-Y选自Gly、β-Ala、Val-Cit、Phe-Lys、Val-Lys、Phe-Phe-Lys、Ala-Lys、Phe-Cit、Leu-Cit、Ala-Cit、Trp-Cit、Phe-Ala、Gly-Phe-Leu-Gly、Ala-Leu-Ala-Leu、Phe-N9-甲苯磺酰基-Arg、Phe-N9-硝基-Arg、Val-Ala和Ala-Ala-Asn；
Z是PABC(对氨基苄基-氨甲酰基)；
p是0-2，q是0-10，r是0-2，且s是0-2，其中q+r+s＝2或更大；且
D是细胞毒素剂。
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