[发明专利]烟酰胺核苷的结晶形式有效

专利信息
申请号: 201580051724.1 申请日: 2015-07-24
公开(公告)号: CN106715454B 公开(公告)日: 2020-06-16
发明(设计)人: E.C.卡尔森;M.C.斯坦登;W.M.莫里尔 申请(专利权)人: 格雷斯公司
主分类号: C07H19/04 分类号: C07H19/04;A61K45/06
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 王琳;李炳爱
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 烟酰胺 核苷 结晶 形式
【权利要求书】:

1.根据式I的烟酰胺核苷氯化物的结晶形式I

其特征在于在5.1、15.7、21.7、23.5和26.4度2θ±0.2度2θ处具有峰的粉末X射线衍射图。

2.根据权利要求1的结晶形式I,其特征在于在5.1、15.7、18.6、21.7、23.5、26.4和28.0度2θ±0.2度2θ处具有峰的粉末X射线衍射图。

3.根据权利要求1的结晶形式I,其特征在于基本上如图1所示的粉末X射线衍射图。

4.根据权利要求1的结晶形式I,其特征在于具有基本上如下表1±0.2度2θ所示的峰的粉末X射线衍射图:

表1

5.根据权利要求1的结晶形式I,其特征在于在671.7、1035.6和1061.8 cm-1±0.2 cm-1处具有峰的IR光谱。

6.根据权利要求1的结晶形式I,其特征在于基本上如图2所示的IR光谱。

7.根据权利要求1的结晶形式I,其特征在于具有基本上如下表2±0.2 cm-1所示的峰的IR光谱:

表2

8.根据权利要求1的结晶形式I,其进一步的特征在于基本上如图4所示的DSC热分析图。

9.根据权利要求1的结晶形式I,其进一步的特征在于使用10 K/min的加热速率所获得的DSC热分析图,其包括起始温度为119℃±2℃的吸热现象、峰值温度为123℃±2℃的吸热现象,或包括这两者。

10.根据权利要求1的结晶形式I,其进一步的特征在于使用1 K/min的加热速率所获得的DSC热分析图,其包括起始温度为104℃±2℃的吸热现象、108℃±2℃的峰值温度,或包括这两者。

11.根据权利要求1的结晶形式I,其进一步的特征在于使用2 K/min的加热速率所获得的DSC热分析图,其包括起始温度为109℃±2℃的吸热现象、113℃±2℃的峰值温度,或包括这两者。

12.根据权利要求1的结晶形式I,其进一步的特征在于使用5 K/min的加热速率所获得的DSC热分析图,其包括起始温度为114℃±2℃的吸热现象、118℃±2℃的峰值温度,或包括这两者。

13.根据权利要求1的结晶形式I,其进一步的特征在于使用20 K/min的加热速率所获得的DSC热分析图,其包括起始温度为122℃±2℃的吸热现象、128℃±2℃的峰值温度,或包括这两者。

14.根据权利要求1的结晶形式I,其进一步的特征在于基本上如图7A所示的TGA/SDTA热分析图。

15.根据权利要求1的结晶形式I,其进一步的特征在于TGA/SDTA热分析图,其包括在116℃±2℃处的吸热现象和0.4%的质量损失。

16.根据权利要求1的的结晶形式I,其进一步的特征在于基本上如图8A所示的DVS质量变化图。

17.根据权利要求1的结晶形式I,其进一步的特征在于基本上如图8B所示的DVS等温线图。

18.根据权利要求1的结晶形式I,其进一步的特征在于水蒸气吸收等温线,其在高达60%的相对湿度下显示出不超过0.5 wt%的吸水量。

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