[发明专利]水性组合物

说明书

提供具有优异的防腐效果的水性组合物。一种水性组合物，含有：下述通式(1)[式中，X表示卤原子]所示的化合物或其盐或者它们的溶剂合物；和季铵型表面活性剂。

技术领域

本发明涉及水性组合物等。

背景技术

至少含有水作为溶剂的组合物(水性组合物)，因为具有对生物体的刺激少、可以配合各种成分等优点，从而广泛地利用为医药品、医药部外品等。

然而，由于含有水，具有容易因微生物导致污染的问题。特别是例如滴眼剂、滴鼻剂、滴耳剂等重复使用较多的剂型时，即便在填充于例如经灭菌过的容器等的情况下，也由于在每次使用时水性组合物均会接触到非无菌的外部空气，因而增加微生物污染的风险。

所以，大多在水性组合物中配合防腐剂(杀菌剂)以使具有防腐效果。作为防腐剂可以使用例如对羟基苯甲酸酯类、苯扎氯铵等季铵型表面活性剂等。

然而，也有指出这种防腐剂存在有细胞毒性等问题(例如非专利文献1)，例如当水性组合物使用作为滴眼剂的情况下，也会有导致角膜损伤的可能性，因而期待将其使用量尽量限制于最低极限。

针对此点，若能够确立利用多种成分组合的协同作用来达到优异的防腐效果的水性组合物处方，则可以对应于此部分降低各种防腐剂单独的使用量，因此进而能够提供更高安全性的水性组合物。

此处，有报告指出以下结构式所示的ripasudil(化学名：4-氟-5-[[(2S)-2-甲基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基]磺酰基]异喹啉)：

或以下结构式所示的4-溴-5-[[(2S)-2-甲基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基]磺酰基]异喹啉：

等的卤化异喹啉衍生物，具有Rho激酶抑制作用等药理作用(例如专利文献1、2)，可以有效地使用为高眼压症、青光眼等的预防或治疗剂(例如专利文献3)，并且可以有效地使用为老年性黄斑变性等眼底疾病的预防或治疗剂(例如专利文献4)，有报告进一步指出也可以有效地使用为滴眼剂组合物等的水性组合物(例如专利文献3)。

然而，截至目前为止，关于这些卤化异喹啉衍生物的防腐效果仍一概未知。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：日本专利第4212149号公报

专利文献2：国际公开第2006/115244号说明书

专利文献3：国际公开第2006/068208号说明书

专利文献4：日本专利第5557408号公报

专利文献

非专利文献1：Journal of the Eye 8(10)：1599～1603、1991

发明内容

发明所要解决的课题

本发明的目的在于提供一种具有优异的防腐效果的水性组合物。

用于解决课题的方法

于是，本发明的发明人为了解决上述问题经深入钻研，结果意外地发现ripasudil等下述通式(1)所示的卤化异喹啉衍生物具有优异的防腐效果，进一步发现通过使其与苯扎氯铵(benzalkonium chloride)等季铵型表面活性剂组合，能够获得防腐效果明显提高的水性组合物，以至完成了本发明。

即，本发明提供以下＜1＞～＜4＞。

＜1＞一种水性组合物，其含有：下述通式(1)所示的化合物或其盐或者它们的溶剂合物；和季铵型表面活性剂，