[发明专利]利用组蛋白脱乙酰酶抑制剂治疗白血病在审
| 申请号： | 201580047830.2 | 申请日： | 2015-07-06 |
| 公开（公告）号： | CN107205988A | 公开（公告）日： | 2017-09-26 |
| 发明（设计）人： | 大卫·李·塔芒;西蒙·S·琼斯;闵成荫;杨敏 | 申请（专利权）人： | 埃斯泰隆制药公司;大卫·李·塔芒 |
| 主分类号： | A61K31/4184 | 分类号： | A61K31/4184;A61K31/706;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所11256 | 代理人： | 陈文平,侯宝光 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 利用 组蛋白 乙酰 抑制剂 治疗 白血病 | ||
1.用于治疗白血病的药物组合，包含治疗有效量的组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂或其药学上可接受的盐和阿扎胞苷或其药学上可接受的盐。
2.权利要求1的组合，其中所述白血病是急性骨髓性白血病(AML)。
3.权利要求1的组合，其中所述HDAC抑制剂是HDAC6特异性抑制剂。
4.权利要求1的组合，其中所述HDAC抑制剂是HDAC1/2特异性抑制剂。
5.权利要求1的组合，其中所述HDAC抑制剂是HDAC1/2/6特异性抑制剂。
6.权利要求3的组合，其中所述HDAC6特异性抑制剂是式I的化合物：
或其药学上可接受的盐，
其中，
环B是芳基或杂芳基；
R1是芳基或杂芳基，其各自可以任选被OH、卤代或C1-6-烷基取代；并且
R是H或C1-6-烷基。
7.权利要求6的组合，其中式I的化合物是：
或其药学上可接受的盐。
8.权利要求6的组合，其中式I的化合物是：
或其药学上可接受的盐。
9.权利要求3的组合，其中所述HDAC6特异性抑制剂是式II的化合物：
或其药学上可接受的盐，
其中，
Rx和Ry与其各自连接的碳一起形成环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基；
每个RA独立地为C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、卤代、OH、-NO2、-CN或-NH2；并且
m是0或1。
10.权利要求9的组合，其中式II的化合物是：
或其药学上可接受的盐。
11.权利要求9的组合，其中式II的化合物是：
或其药学上可接受的盐。
12.权利要求4的组合，其中所述HDAC1/2特异性抑制剂是式III的化合物：
或其药学上可接受的盐，
其中，
R1是芳基或杂芳基；
R2和R3各自独立地选自C3-6-环烷基、C1-6-烷基-OR6、C1-6-烷基-C3-6-环烷基、C1-6-烷基-杂环烷基、C2-6-烯基；
R6是H或C1-6-烷基；并且
R7是H或C3-6-环烷基。
13.权利要求12的组合，其中式III的化合物是：
或其药学上可接受的盐。
14.权利要求4的组合，其中所述HDAC1/2特异性抑制剂是以下化合物：
或其药学上可接受的盐。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于埃斯泰隆制药公司;大卫·李·塔芒，未经埃斯泰隆制药公司;大卫·李·塔芒许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
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