[发明专利]头孢菌素衍生物的中间体及其制造方法

说明书

本发明提供式(IV)所示的化合物、其可药用盐、或它们的溶剂合物、或它们的晶体、它们的制造方法、以及使用了式(IV)的有用的头孢烯化合物的新型的制造方法。(下述式(IV)中，R¹为氨基的保护基团；R²及R³各自独立地为羧基的保护基团。)

技术领域

本发明涉及头孢菌素衍生物的中间体及其制造方法。

背景技术

专利文献1中记载了下述内容：下式所示的具有儿茶酚基的头孢菌素衍生物(以下称为化合物(I))具有广泛的抗菌谱、特别是对产生β-内酰胺酶的细菌显示出强抗菌活性，因此作为感染症的治疗和/或预防剂而有用。

[化学式1]

另外，在其实施例12中公开了以下化合物(以下称为化合物(IA))。

[化学式2]

关于化合物(IA)，虽未记载了其具体的合成法，但可基于以下所示的常规合成法或类似化合物的具体的合成法而合成。

在专利文献1中，作为化合物(I)的常规合成法，记载了以下的线路图。

[化学式3]

专利文献1中虽公开了相当于上述化合物(IX)的化合物9，但头孢烯母核1位的亚砜基以消旋体记载，并没有关于R体或S体的旋光物的记载。

[化学式4]

另外，在专利文献2～4及6中虽公开了化合物：

[化学式5]

及其合成法，但所有1位的亚砜基均是以消旋体记载，没有关于旋光物的记载。

此外，在专利文献4及7中，虽公开了式：

[化学式6]

所示的S体的化合物，但均不是晶体，更加没有关于晶体的记载。另外，专利文献4中虽然有上述S体的化合物的制造方法的记载，但并未记载本发明的制法。更加没有关于S体及其优点的记载。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：国际公开第2010/050468号

专利文献2：国际公开第2011/125966号

专利文献3：国际公开第2011/125967号

专利文献4：国际公开第2013/052568号

专利文献5：欧州专利公报416410号

专利文献6：欧州专利公报409164号

专利文献7：国际公开第2014/069649号

发明内容

发明要解决的问题

要求开发出化合物(IA)等头孢菌素衍生物的工业上有效的制造方法。并且，需要开发出对此有用的中间体及其制造方法。

解决问题的方法