[发明专利]头孢菌素衍生物的中间体及其制造方法

权利要求书

1.式(IV)所示的化合物的甲醇合物的晶体，

式(IV)中，R¹为叔丁氧基羰基，R²为叔丁基，R³为对甲氧基苄基，并且所述晶体在粉末X射线衍射光谱中具有选自衍射角(2θ):4.3±0.2°、10.9±0.2°、14.5±0.2°、18.3±0.2°及21.2±0.2°中的至少3个峰。

2.式(IV)所示的化合物的无溶剂合物的晶体，

式(IV)中，R¹为叔丁氧基羰基，R²为叔丁基，R³为对甲氧基苄基，并且所述晶体在粉末X射线衍射光谱中具有选自衍射角(2θ):4.8±0.2°、14.4±0.2°、14.9±0.2°、16.0±0.2°及20.5±0.2°中的至少3个峰。

3.式(IV)所示的化合物或其可药用盐的制造方法，其包括以下工序：

第2工序：使式(V)所示的化合物与过酸在溶剂中反应而得到式(IV)所示的化合物的工序，其中，该过酸为过氧乙酸，并且溶剂为乙腈或乙腈和N,N-二甲基乙酰胺的混合溶剂，

式(V)中，R¹为叔丁氧基羰基；R²为叔丁基；R³为对甲氧基苄基；

式(IV)中，R¹为叔丁氧基羰基；R²为叔丁基；R³为对甲氧基苄基。

4.式(IV)所示的化合物或其可药用盐的制造方法，其包括连续地进行以下工序：

第1工序：使式(VI)所示的化合物和式(VIII)所示的化合物反应而得到式(V)所示的化合物的工序，

式(VI)中，R³为对甲氧基苄基；

式(VIII)中，R¹为叔丁氧基羰基；R²为叔丁基；

式(V)中，R¹为叔丁氧基羰基；R²为叔丁基；R³为对甲氧基苄基；

以及

第2工序：使式(V)所示的化合物与过酸反应而得到化合物(IV)的工序，

式(IV)中，R¹为叔丁氧基羰基；R²为叔丁基；R³为对甲氧基苄基；

其中该过酸为过氧乙酸。

5.式(III)所示的化合物或其可药用盐的制造方法，其包括以下工序：

第3工序：使式(IV)所示的化合物与式(X)所示的化合物在硼酸或单取代硼酸存在下反应而得到式(III)所示的化合物的工序，

式(IV)中，R¹为叔丁氧基羰基；R²为叔丁基；R³为对甲氧基苄基；

式(X)中，R⁴及R⁵为对甲氧基苄基；

式(III)中，X^-为抗衡离子；R⁴及R⁵为对甲氧基苄基；R¹为叔丁氧基羰基；R²为叔丁基；R³为对甲氧基苄基。