[发明专利]在制备68GA-螯合物官能化的靶向剂中用作金属抑制剂的单糖、二糖或多糖

权利要求书

1.金属抑制剂用于改善放射性标记产率以及基于放射性金属的放射性示踪剂合成的可靠性的用途，其中，所述放射性标记使用以下进行：

-螯合物官能化的靶向剂，能够在放射性标记条件下螯合所述放射性金属，其中，所述靶向剂的螯合物官能团选自包括以下的组：DOTA、DOTAGA、TRITA、DO3A-Nprop、BisDO3A、TrisDO3A、DTPA、四-tBu-DTPA、p-SCN-Bz-DTPA、MX-DTPA、CHX-DTPA、NOTA、TACN、TACN-TM、DTAC、H3NOKA、NODASA、NODAGA、NOTP、NOTPME、PrP9、TRAP、Trappist Pr、NOPO、TETA、HBED、DFO、EDTA、6SS、B6SS、PLED、TAME、YM103、NTP(PrHP)₃、H₂dedpa、H₂dedpa-1,2-H₂dedpa、H₂dp-bb-NCS、H₂dp-N-NCS、(4,6-MeO₂sal)₂-BAPEN以及柠檬酸盐；

-选自包含单糖、二糖和β-环糊精的组的金属抑制剂，所述金属抑制剂是在室温下能够使除放射性金属以外的金属失活而不干扰所述放射性金属与所述螯合物官能化的靶向剂之间的螯合的共螯合剂；

-放射性金属；以及

-使得pH保持在3-7范围内的乙酸盐缓冲液，

其中，所述靶向剂选自包含以下的组：肽、抗体和核酸。

2.根据权利要求1所述的用途，其中，所述金属抑制剂以微摩尔量存在。

3.根据权利要求1所述的用途，其中，所述放射性金属选自包括以下的组：铜-64、镓-68、镓-67、镓-66、镥-177、钇-86、钇-90、铟-114、铟-111、钪-47、钪-44、钪-43、锆-89、铋-213、铋-212、锕-225、铅-212、铼-188、铼-186、以及铷-82。

4.根据权利要求1所述的用途，其中，所述放射性金属是连接至放射性物质的金属。

5.根据权利要求1所述的用途，其中，所述放射性金属是基于氟-18的金属氟化物。

6.根据权利要求1所述的用途，其中，所述金属抑制剂选自包括以下的组：葡萄糖、果糖、D-甘露糖和β-环糊精。

7.根据权利要求1所述的用途，其中，所述抗体是纳米抗体、双抗体或抗体片段。

8.根据权利要求1所述的用途，其中，所述核酸是适体或反义寡核苷酸。

9.根据权利要求1所述的用途，其中，所述肽是包含2至20个氨基酸的肽。