[发明专利]巨大戟二萜醇类化合物及其在抗HIV潜伏治疗上的应用有效
| 申请号: | 201511031304.5 | 申请日: | 2015-12-31 |
| 公开(公告)号: | CN106928063B | 公开(公告)日: | 2020-09-01 |
| 发明(设计)人: | 张龙飞;王鹏飞;马忠俊;朱焕章 | 申请(专利权)人: | 上海鑫昊生物科技有限公司 |
| 主分类号: | C07C67/48 | 分类号: | C07C67/48;C07C67/28;C07C69/33;C07D317/72;C07D493/10;A61K31/23;A61K31/357;A61P31/18 |
| 代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 崔佳佳;马莉华 |
| 地址: | 200433 上海市杨*** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 巨大 戟二萜醇类 化合物 及其 hiv 潜伏 治疗 应用 | ||
1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐的用途,其特征在于,用于制备一组合物或制剂,所述组合物或制剂用于(a)干预HIV潜伏;(b)激活已整合于哺乳动物基因组中的HIV;和/或(c)诱导潜伏于感染细胞中HIV前病毒进行表达:
式中,
R1选自H、取代或未取代的COCH(CH3)CH(CH3)2、或取代或未取代的OCC6H5;
R2选自H、取代或未取代的COCH(CH3)CH(CH3)2、或取代或未取代的OCC6H5;
R3选自H、取代或未取代的COCH(CH3)CH(CH3)2、或取代或未取代的OCC6H5;
R5选自H、COCH3、OCH2CH3、或CO(CH2)10CH3;
R9选自下组:CH2OR4或-C(O)R10;其中,R4选自H、COCH3、OCH2CH3、CH2CH3、CO(CH2)10CH3、或CO(CH2)14CH3;R10选自下组:H、取代或未取代的C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6链炔基、C1-C6烷氧基、-OH、C1-C6酯基、或其组合;
或者,R1和R2、R2和R3、R3和R9的任意一组或二组分别独立地与相邻的环碳原子形成5-7元取代或未取代的杂环,所述杂环含有2-3个O原子以及0-1个选自N或S的杂原子;
其中,所述“取代的”是指基团中的H被选自下组的一个或多个取代基所取代:卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6链炔基。
2.如权利要求1所述的用途,其特征在于,R1和R2、R2和R3、R3和R9的任意一组分别独立地形成5-7元取代或未取代的杂环,所述杂环含有2-3个O原子以及0-1个选自N或S的杂原子。
3.如权利要求1所述的用途,其特征在于,R1和R2、R2和R3、R3和R9的任意二组分别独立地形成5-7元取代或未取代的杂环,所述杂环含有2-3个O原子以及0-1个选自N或S的杂原子。
4.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述卤素选自下组:F、Cl、Br、或I。
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