[发明专利]来那度胺-没食子酸共晶及其制备方法在审
申请号: | 201510847539.5 | 申请日: | 2015-11-26 |
公开(公告)号: | CN105367549A | 公开(公告)日: | 2016-03-02 |
发明(设计)人: | 宋嘉熙;陈嘉媚;鲁统部 | 申请(专利权)人: | 中山大学 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07C65/03;C07C51/43;A61K31/454;A61P37/02;A61P9/00 |
代理公司: | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人: | 胡辉;许飞 |
地址: | 510275 *** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 没食子酸共晶 及其 制备 方法 | ||
1.来那度胺-没食子酸共晶,由来那度胺与没食子酸及水按1:1:1的摩尔比通过氢键结合而成,其化学式如式I所示,
(式I)。
2.根据权利要求1所述的来那度胺-没食子酸共晶,其特征在于:所述来那度胺-没食子酸共晶的X射线粉末衍射在衍射角度2θ为:10.5±0.2、13.4±0.2、14.4±0.2、15.1±0.2、15.9±0.2、17.6±0.2、18.1±0.2、18.7±0.2、20.3±0.2、21.1±0.2、21.7±0.2、22.3±0.2、23.1±0.2、23.6±0.2、25.9±0.2、27.6±0.2、28.6±0.2、30.7±0.2、31.9±0.2、33.4±0.2时具有特征峰,其晶胞参数为:a=10.2719(9)?,b=10.3488(6)?,c=10.8229(9)?,α=107.583(6)°,β=100.840(7)°,γ=109.819(7)°,空间群为P-1。
3.来那度胺-没食子酸共晶的制备方法,包括如下步骤:
1)将来那度胺与没食子酸按1:1的摩尔比混合;
2)将来那度胺和没食子酸的混合物以不低于10Hz的频率进行研磨,在研磨过程添加适量溶剂;
3)将所得固体干燥,得到的白色粉末状固体即为来那度胺-没食子酸共晶。
4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:溶剂选自水或极性有机溶剂。
5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于:极性有机溶剂选自乙醇、甲醇、丙酮、乙腈、乙酸乙酯、四氢呋喃。
6.根据权利要求3~5任意一项所述的制备方法,其特征在于:溶剂的添加量为10~50μL/100mg来那度胺和没食子酸的混合物。
7.根据权利要求3~5任意一项所述的制备方法,其特征在于:研磨的频率为10~25Hz。
8.根据权利要求3~5任意一项所述的制备方法,其特征在于:研磨的时间为10~40min。
9.权利要求2所述来那度胺-没食子酸共晶在制备免疫调节及抗新血管生成剂的应用。
10.一种免疫调节及抗新血管生成药用组合物,其特征在于:其活性成分为权利要求2所述的来那度胺-没食子酸共晶。
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