[发明专利]一种手性硼酸衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种手性硼酸衍生物，其特征在于，选自以下化合物：

2.权利要求1所述的手性硼酸衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

在氮杂卡宾前体和碱催化下，将如通式(II’)所示的α,β-不饱和亚胺化合物与二硼烷试剂在质子性溶剂中进行反应，然后从反应产物中收集式(II)的化合物；反应通式如下：

反应温度为15℃～30℃，反应时间为1～48小时，其中，R₁和R₂联合为频哪醇酯；所述的R₃为氢或甲基，R₅为氢或4-甲基苯基，R₇为氢或甲基；所述的R₄为叔丁基亚磺酰基；

所述的亚胺类化合物、二硼烷试剂、氮杂卡宾前体和碱的用量比为1：1～3：0.05～0.2：0.05～0.2；

所述质子性溶剂选甲醇、乙醇、异丙醇、特戊醇、二氟乙醇、三氟乙醇、二氟甲醇、三氟甲醇、甲硫醇、乙硫醇、异丙硫醇、水及其混合溶剂；

所述的氮杂卡宾前体为以下化合物：

所述的碱为碳酸铯、碳酸钾或碳酸钠。

3.权利要求2所述手性硼酸衍生物的制备方法，其特征在于，向反应后的混合物中加入乙酸乙酯稀释，并洗涤有机层；再用乙酸乙酯萃取水层，合并有机层并干燥过滤，减压浓缩；产品以硅胶或者用水失活的硅胶进行层析纯化。

4.权利要求1所述的手性硼酸衍生物用于制备治疗糖尿病或肿瘤的药物。