[发明专利]7-环戊基-2-(5-哌嗪-1-基-吡啶-2-基氨基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-6-羧酸二甲酰胺的盐及其制备方法

权利要求书

1.一种7-环戊基-2-(5-哌嗪-1-基-吡啶-2-基氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-羧酸二甲基酰胺的琥珀酸盐。

2.如权利要求1的盐，其中该盐具有式(II)

3.如权利要求1的盐，其是非水合物形式。

4.如权利要求1的盐，其是水合物形式。

5.一种药物组合物，其包含：

(a)治疗上有效量的如权利要求1至4中任一项的盐；及

(b)至少一种药物上可接受的运载体、稀释剂、载体或赋形剂。

6.一种治疗对细胞周期调节蛋白依赖性激酶活性的抑制具有反应的疾病的方法，该方法包含向需此治疗的个体给予治疗上有效量的如权利要求1至4中任一项的盐的步骤。

7.一种制备式(I)化合物的方法，其包含：

(1)使与反应，以形成

(2)使转化成

8.如权利要求7的方法，其中步骤(1)是在Pd(OAc)₂、BINAP及Cs₂CO₃的存在下进行。

9.如权利要求7的方法，其中步骤(2)是在HCl(水溶液)及甲苯的存在下进行。

10.如权利要求7的方法，其中使进一步转化成

11.如权利要求10的方法，其中该转化是在IPA及的存在下进行。

12.一种制备式(III)化合物的方法：

其包含转化

13.如权利要求12的方法，其中的转化是在MnO₂、NaCN、及THF的存在下进行。

14.如权利要求12的方法，其中是自形成的。

15.一种制备式(III)化合物的方法，

其包含：

(1)使与反应以形成

(2)使转化以形成

(3)使转化以形成(4)使转化以形成

16.一种制备式(IV)化合物的方法：

其包含：

(1)使与反应以形成

(2)使转化以形成(3)使转化以形成

17.如权利要求16的方法，其中该反应在正BuOH的存在下进行。

18.一种制备式(IV)化合物的方法：

其包含：

(1)使与反应以形成及

(2)进一步使转化以形成