[发明专利]一种盐酸度洛西汀肠溶片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及药物制剂，具体涉及肠溶片及其制备方法，尤其涉及一种盐酸度洛西汀肠溶片及其制备方法。

背景技术

流行病学调查发现，全球抑郁症的发病率高达5％～12％(解威卫、赵靖平等度洛西汀肠溶片治疗抑郁症多中心随机双盲对照临床研究。中国新药与临床杂志2013,32(8)：632-636.)，中国抑郁症发病率3％～5％，其中10％～15％的患者最终死于自杀。随着社会发展，生活节奏加快，竞争加大，压力增高，抑郁症发病率将进一步增加。目前，抑郁症已成为世界第四大疾患，预期到2020年，抑郁症可能成为仅次于心脏病的第二大疾病。临床上用药物治疗抑郁症已有50多年历史，主要通过影响各种神经递质而发挥作用。抗抑郁症药是一类主要治疗情绪低落、心情郁郁寡欢、悲观、消极的药物，用药后可以使情绪振奋，增强思维能力，精力好转。

抗抑郁症药物自从上世纪50年代问世以来发展很快。氟西汀作为第一个5-羟色胺再摄取抑制剂抗抑郁症药，于1986年12月上市，该品的上市使抑郁症的治疗有了突破性进展。帕罗西汀是史克公司1991年上市的药物，销售额稳步上升。1995年美国礼来公司的百优解(氟西汀)在中国上市以后，抗抑郁症药物市场不断扩大。但是抑郁症治疗领域仍存在着诸多不足，因此，医生和患者急切地需要既能在短期内迅速起效，快速改善抑郁核心症状，又能长期预防患者复发的药物，在保证抗抑郁疗效的同时又能避免药物的副作用，在缓解抑郁症核心症状的同时，根据不同病人的特点，选择不同的药物治疗病人最突出的靶症状，从而使病人的整体临床状况得到最大限度的改善等。盐酸度洛西汀是选择之一。

盐酸度洛西汀化学名为(S)-(+)-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩)-丙胺盐酸盐,白色或类白色结晶性粉末,是一种5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素再摄取双重抑制剂，通过抑制5-HT和去甲肾上腺素再摄取来提高这些神经递质的含量，起到抗抑郁的作用。度洛西汀对抑郁症的其他躯体症状如全身疼痛和胃肠紊乱有疗效，因而比目前的抗抑郁药物具有优势。在抗抑郁治疗方面的疗效和安全性已获得了临床验证，其疗效好，安全性高，不良反应少，耐受性好，可用于治疗某些心境疾病如抑郁症和焦虑症以及缓解中枢性疼痛如糖尿病外周神经病性疼痛和妇女纤维肌痛等。2004年8月3日，FDA批准盐酸度洛西汀用于治疗抑郁症。2004年9月7日，FDA批准盐酸度洛西汀用于缓解糖尿病性周围神经病引起的疼痛。2004年英国先后批准盐酸度洛西汀用于治疗抑郁症和妇女尿失禁。2004年欧盟批准盐酸度洛西汀用于治疗抑郁症和妇女尿失禁，并陆续在欧盟各国上市。

CN1759829A公开了一种度洛西汀肠溶微丸胶囊及其制备方法，所述微丸由空白丸芯和包裹在空白丸芯外的包衣层组成，所述的包衣层包括含有主药以及辅料的主药层、包裹在主药层外的隔离层和包裹在隔离层外的肠溶层。该肠溶微丸胶囊尽管可以达到在小肠内迅速释放的优点，但是空白小丸上药工艺参数要求严格，而且工艺繁琐，制备时间长，不利于工业化生产。CN101164532A公开了一种盐酸度洛西汀缓释药物，由盐酸度洛西汀与口服药物中可以接受的辅料成分共同组成，其中盐酸度洛西汀为药物总重量的15％～65％，所述的辅料成分中至少包括有高分子骨架缓释材料，释放速度调节成分及肠溶性外包覆材料。其中高分子骨架缓释材料为1％～80％，释放速度调节成分为0.1％～50％，肠溶性外包覆材料为1.5％～10％。该药物具有肠道溶蚀的骨架型缓释功能，然而患者服药后很难快速达到有效血药浓度，导致起效慢。由于盐酸度洛西汀对光不稳定,在水中溶解性差,在酸中不稳定，易降解为萘酚,为确保药物不与酸性物质反应,因此有待进一步改进制剂。发明人研制开发了盐酸度洛西汀肠溶片,肠溶很少受消化道输送食物节律的影响，并且在肠道表面分布的面积增大，使药物吸收完全，提高生物利用度而局部刺激减少或消除，使血药浓度波动减小。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于克服上述不足之处，研究设计迅速起效,缓解抑郁症多种症状，服用方便的盐酸度洛西汀肠溶片剂。

本发明提供了一种盐酸度洛西汀肠溶片，由下列重量配比的成分组成：

本发明所述肠溶包衣溶液配方如下：

包衣液配制方法：取欧巴代肠溶薄膜包衣预混剂适量，搅拌下慢慢加入到称定的纯化水中配成18％的肠溶衣溶液。

本发明盐酸度洛西汀肠溶片规格为：

以度洛西汀计(1)20mg或(2)60mg。