[发明专利]固体口服延长释放药物剂型

权利要求书

1.一种包含延长释放基质制剂的固体口服延长释放药物剂型，所述延长释放基质制剂包含

至少含有以下成分的组合物：

(1)基于流变学测量的分子量为至少800,000的至少一种聚环氧乙烷；以及

(2)选自阿片类镇痛剂的至少一种活性剂，并且

其中所述组合物包含至少80wt％的基于流变学测量的分子量为至少800,000的聚环氧乙烷。

2.根据权利要求1的所述固体口服延长释放药物剂型，其中所述组合物包含基于流变学测量的分子量为至少900,000的至少一种聚环氧乙烷。

3.根据权利要求1所述的固体口服延长释放药物剂型，

其中所述延长释放基质制剂的密度等于或小于1.20g/cm³。

4.根据权利要求3所述的固体口服延长释放药物剂型，

其中所述延长释放基质制剂的密度等于或小于1.19g/cm³。

5.根据权利要求1所述的固体口服延长释放药物剂型，

其中所述延长释放基质制剂的开裂力为至少120N。

6.根据权利要求5所述的固体口服延长释放药物剂型，

其中所述延长释放基质制剂的开裂力为至少130N。

7.根据权利要求6所述的固体口服延长释放药物剂型，

其中所述延长释放基质制剂的开裂力为至少140N。

8.根据权利要求1所述的固体口服延长释放药物剂型，

其中所述延长释放基质制剂的“破碎时刺入深度”距离为至少1.2mm。

9.根据权利要求8所述的固体口服延长释放药物剂型，

其中所述延长释放基质制剂的“破碎时刺入深度”距离为至少1.4mm。

10.根据权利要求9所述的固体口服延长释放药物剂型，

其中所述延长释放基质制剂的“破碎时刺入深度”距离为至少1.5mm。

11.根据权利要求10所述的固体口服延长释放药物剂型，

其中所述延长释放基质制剂的“破碎时刺入深度”距离为至少1.6mm。

12.根据权利要求1所述的固体口服延长释放药物剂型，

其中所述延长释放基质制剂抵抗至少0.06J的功而不开裂。

13.根据权利要求1所述的固体口服延长释放药物剂型，

其中于25℃和60％相对湿度下贮存至少1个月之后，当采用USP装置1在100rpm和37℃下于900ml不含酶的模拟胃液中测量时，以溶出1、4和12小时时所释放活性剂的百分量为特征，所述延长释放基质制剂提供的溶出速率与贮存前参比制剂的相应体外溶出速率相比偏差不超过15％。

14.根据权利要求13所述的固体口服延长释放药物剂型，

其中所述延长释放基质制剂贮存于40℃和75％相对湿度下。

15.根据权利要求1所述的固体口服延长释放药物剂型，

其中在25℃和60％相对湿度下贮存至少1个月后，所述延长释放基质制剂含有的所述至少一种活性剂的相对于所述延长释放基质制剂中活性剂标示量的wt％量与相应的活性剂相对于贮存之前参比制剂的延长释放基质制剂中活性剂标示量的wt％量相比偏差不超过10％。

16.根据权利要求15所述的固体口服延长释放药物剂型，其中所述延长释放基质制剂贮存于40℃和75％相对湿度下。