[发明专利]二甲双胍格列本脲胶囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种二甲双胍格列本脲胶囊及其制备方法。

背景技术

糖尿病是仅次于心血管疾病的第二号疾病，WHO调查结果显示，目前全世界有数亿糖尿病患者，其中90％是Ⅱ型糖尿病患者。

由于二甲双胍能增强组织对胰岛素的敏感性，减少葡萄糖的生成，与磺胺类口服降糖药存在一定协同作用，还可减缓磺胺类口服降糖药物的失效时间。二甲双胍能在一定程度上影响糖尿病的并发症进程，改善脂肪代谢，对糖尿病患者的体重也有良好的改善作用，特别是对于肥胖型Ⅱ型糖尿病患者早期更提倡使用二甲双胍。

由于糖尿病的治疗是一个长期的过程，且各种药物均存在机体耐受性，因此使用时间越长，疗效越差，磺胺类口服降糖药物尤为明显。临床上一般主张联合应用不同种类的降糖药物，其中研究最深入的就是磺胺类药物与二甲双胍的联合应用。

尽管在现有的技术中公开了二甲双胍格列本脲口服制剂，如二甲双胍格列本脲片、二甲双胍格列本脲胶囊等，但是现有胶囊剂生产由于受到工艺、技术、设备等条件的限制，胶囊剂的种类差异、含量均匀度、溶出度不易控制，稳定性差。

公开号为CN101757002A的发明专利公开了一种二甲双胍格列本脲胶囊及制备方法，可以提供一种重量差异、含量均匀度可控，溶出性能优异，质量稳定的二甲双胍格列本脲胶囊。但其制备过程需要专门的给料装置，对设备的要求较高。

发明内容

本发明的目的是提供一种二甲双胍格列本脲胶囊，药物释放平稳，重量差异可控，溶出性能优异，质量稳定；本发明同时提供了二甲双胍格列本脲胶囊的制备方法，科学合理、简单易行。

本发明所述的二甲双胍格列本脲胶囊，由如下重量份数的原料制成：

盐酸二甲双胍200-300份

格列本脲1.0-1.5份

填充剂44-135份

粘合剂2.5-7.5份

润滑剂0.5-1.5份。

所述的填充剂为淀粉、糊精、乳糖、微晶纤维素、蔗糖、甘露醇、山梨醇、预胶化淀粉、磷酸氢钙、硫酸钙、碳酸钙、木糖、高岭土或氯化钠中的一种或多种，优选为预胶化淀粉。

所述的粘合剂为水、蜡、醇、聚维酮、淀粉、羟丙甲纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、蔗糖、羧甲基纤维素钠、明胶、海藻酸钠、羟丙纤维素或聚乙二醇中的一种或多种，优选为聚维酮。

当粘合剂为聚维酮时，湿法制粒所用的粘合剂为聚维酮和无水乙醇所形成的溶液，聚维酮的质量百分比浓度为5-15％，聚维酮溶液的用量为25-75份。

所述的润滑剂为二氧化硅、硬脂酸镁、硬脂酸、滑石粉、氢化植物油或聚乙二醇中的一种或多种，优选为硬脂酸。

本发明所述的二甲双胍格列本脲胶囊的制备方法，步骤如下：

(1)盐酸二甲双胍、格列本脲和填充剂粉碎过筛；

(2)称取处理好的盐酸二甲双胍、格列本脲和填充剂；

(3)将称量好的盐酸二甲双胍、格列本脲和填充剂加入到湿法制粒机，混合均匀后，加入粘合剂制备软材，用筛网制粒；

(4)将步骤(3)得到的物料加入沸腾制粒干燥机干燥；

(5)将步骤(4)得到的物料加入整粒机中，用筛网整粒；

(6)称取步骤(5)得到的物料和润滑剂；

(7)将称量好的步骤(5)得到的物料和润滑剂，加入到混合机中混合；

(8)将步骤(7)所得的物料加入胶囊充填机进行胶囊充填。

步骤(1)中所述的筛的目数为60-120目。

步骤(3)中所述的筛网的目数为14-30目。

步骤(5)中所述的筛网的目数为14-30目。

步骤(7)中所述的混合时间为5-30min。

本发明制备过程中也不需要专门的给料装置，使用普通的胶囊灌装机即可实现。

本发明通过选择合适的填充剂、粘合剂、润滑剂的种类和用量，以及制备过程中原辅料过筛目数等条件的筛选，所制得的胶囊具有溶出度好、装量差异小等优势。

本发明与现有技术相比，具有如下有益效果：

本发明工艺简单，易于实施，制备得到的二甲双胍格列本脲胶囊药物释放平稳，且溶出度高。

具体实施方式

以下结合实施例对本发明做进一步描述。

实施例和对比例中所有表格中“N/A”表示没有添加。

实施例1-6