[发明专利]N-(4-烷基-5-苄基噻唑-2-基)氨基烷酰胺及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 201510445971.1 申请日: 2015-07-27
公开(公告)号: CN106699682B 公开(公告)日: 2018-09-07
发明(设计)人: 胡艾希;李康明;申坤;丁娜 申请(专利权)人: 湖南大学
主分类号: C07D277/46 分类号: C07D277/46;A61K31/426;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 410082 湖南省*** 国省代码: 湖南;43
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摘要:
搜索关键词: 烷基 苄基 噻唑 氨基 烷酰胺 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

本发明涉及化学结构式Ⅰ所示的N‑(4‑烷基‑5‑苄基噻唑‑2‑基)氨基烷酰胺或其盐;式中R选自:C1~C2烷基、C3~C4直链或C3~C4支链烷基;Y1、Y3选自:氢、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴或碘;Y2、Y4选自:氢、甲基、乙基;n选自:1~9;盐选自:盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、苹果酸盐、乳酸盐、琥珀酸盐、马来酸盐或富马酸盐。N‑(4‑烷基‑5‑苄基噻唑‑2‑基)氨基烷酰胺或其盐在制备抗癌药物中的应用。

技术领域

本发明涉及新化合物的制备方法与应用,具体是N-(4-烷基-5-苄基噻唑-2-基)氨基烷酰胺及其作为制备抗癌药的应用。

背景技术

Holla等[European Medical Chemistry,2003,38:313-318]描述了2-芳氨基-4-(2,4-二氯-5-氟苯基)噻唑的制备与生物活性;中国发明专利(CN1018445026,CN101781269)描述了5-(4-氯苯甲基)-4-叔丁基噻唑衍生物和4-叔丁基-2-(硝基苄亚氨基)噻唑的制备及其作为制备抗肿瘤药物的应用。中国发明专利(CN101277692A,2008.10.01公开)描述了5-苄基-4-甲基/三氟甲基-2-芳氨基噻唑的制备。中国发明专利(CN102070556A,2011.5.25公开;CN102067845A,2011.5.25公开)描述了5-苄基-4-烷基-2-芳氨基噻唑氢溴酸盐的制备。中国发明专利(CN102964312A,2013.3.13公开;CN102924400A,2013.2.13公开;CN102936229A;2013.2.20公开)描述了N-(4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-基)酰胺的制备及其生物活性。

发明内容

本发明的目的在于提供N-(4-烷基-5-苄基噻唑-2-基)氨基烷酰胺(I)或其盐:

式中R选自:C1~C2烷基、C3~C4直链或C3~C4支链烷基;Y1、Y3选自:氢、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴或碘;Y2、Y4选自:氢、甲基、乙基;n选自:1、2、3、4、5、6、7、8或9;盐选自:盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、苹果酸盐、乳酸盐、琥珀酸盐、马来酸盐或富马酸盐。

本发明的目的在于提供的N-(4-烷基-5-苄基噻唑-2-基)氨基烷酰胺选自下列化合物:

本发明的目的在于提供N-(4-烷基-5-苄基噻唑-2-基)氨基烷酰胺的制备方法;其特征在于它制备反应如下:

式中R选自:C1~C2烷基、C3~C4直链或C3~C4支链烷基;Y1、Y3选自:氢、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴或碘;Y2、Y4选自:氢、甲基、乙基;n选自:1、2、3、4、5、6、7、8或9;X选自:氟、氯、溴或碘;X1选自:氯、溴或碘。

本发明的目的在于提供N-(4-烷基-5-苄基噻唑-2-基)氨基烷酰胺及其盐在制备抗癌药物中的应用。

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