[发明专利]一种具有抗肿瘤转移作用的中药有效成分组合物

说明书

技术领域

本发明属于医药领域，具体的，本发明涉及中药有效成分组合物及其在制备抗肿瘤转移药物中的应用。

背景技术

恶性肿瘤是当前危害人类健康的重要疾病，自20世纪70年代以来，我国恶性肿瘤的发病率和死亡率一直呈上升趋势。转移是肿瘤恶性生物学行为的特征性表现，也是恶性肿瘤治疗失败和患者死亡的主要原因。因此，抗肿瘤转移是肿瘤综合治疗的重点。

肿瘤转移是一个多步骤、多途径、涉及多基因变化的一系列复杂过程，其中，丝裂原活化蛋白激酶(mitogenactivatedpro-tein kinase，MAPK)家族的异常激活与肿瘤转移相关，细胞外信号调节激酶1/2(extracellular regulatedkinase 1/2，ERK1/2)是MAPK家族的主要成员之一，是细胞信号传导的重要途径，能将多种细胞外信号(如生长因子、细胞因子、肿瘤启动因子等)通过磷酸化活化逐级传递至细胞核，并激活多种核转录因子，参与细胞增殖与分化、细胞形态维持、细胞骨架的构建、细胞凋亡和细胞的恶变等多种生物学反应，研究表明，ERK1/2及其磷酸化状态(p-ERK1/2)的表达异常与肿瘤的发生、发展、侵袭、转移密切相关。

肿瘤治疗药物发展至今，虽然取得了很大成就，但由于非特异毒性、缺乏肿瘤选择性以及肿瘤的多药耐药性等，大多数抗肿瘤药物并不像预期那样有效，其对正常组织的毒副作用更是困扰药物治疗的主要问题。目前仍缺少确能达到高效低毒目标的药物，其中能抑制肿瘤转移的更少。因此，开发高效低毒、特异选择性、有明确靶向的抗肿瘤转移药物意义重大。

我国的中医药资源是一个宝库，为新型抗肿瘤药物提供了丰富的物质基础，从中药中发现抗肿瘤有效药物具有独特的优势和广宽的前景。然而，由于传统中药及复方成分不明，机制不清，质量难以控制，临床疗效无法评价等诸多不足与局限，制约了中医药在肿瘤治疗中作用的发挥。中药有效成分的组分配伍是传统中药配合伍创新，具有较高的安全性、临床适应证明确且针对性好、成分及作用机理相对清楚、质量稳定可控的优势。

我们前期研究中发现了丹参与人参有效成分的组分配伍，与传统丹参一人参药对配伍比较，具有疗效优越、组分成分清楚的特点，对肿瘤细胞具广泛的生物学作用；在与部分临床一线抗肿瘤药物的比较研究中，发现丹参与人参组分配伍在安全有效和肿瘤细胞特异选择性方面具有优势，尤其能明显抑制肿瘤细胞转移，对弥补目前抗肿瘤药物欠缺有重要意义。

发明内容

本发明所要解决的问题是克服已有技术的不足之处，提出一种具有抗肿瘤转移作用的中药有效成分组合物，及其在制备抗肿瘤转移药物中的应用，具体涉及有效量的丹参总酚酸、人参总皂苷和人参多糖，以及药学上可接受的载体在制备抗肿瘤转移药物中的应用。

为解决上述技术问题，本发明采用的技术方案如下：

1)上述中药有效成分组合物在制备抗肿瘤转移药物中的应用。

2)上述肿瘤包括但不限于肺癌。

3)上述中药有效成分组合物配伍剂量重量比，丹参总酚酸、人参总皂苷和人参多糖分别为0.5-2∶2-4∶1-3，更佳的为1∶2∶1。

4)上述中药有效成分组合物，其制剂形式为液体制剂、颗粒剂、片剂、冲剂、胶丸、胶囊、缓释剂、滴丸剂、口崩制剂、注射剂。

本发明的有益效果：

1)上述中药有效成分组合物能抑制肿瘤细胞侵袭。

2)上述中药有效成分组合物能抑制肿瘤细胞迁移。

3)上述中药有效成分组合物能显著降低肿瘤细胞ERK1/2磷酸化水平，是一种潜在的具有靶向性的抗肿瘤转移药。

附图说明

图1中药有效成分组合物对肺癌A549细胞划痕实验的影响。

图2中药有效成分组合物对肺癌A549细胞划痕实验影响的柱状图。

图3中药有效成分组合物对肺癌A549细胞迁移的影响。

图4中药有效成分组合物对肺癌A549细胞迁移影响的柱状图。

图5中药有效成分组合物对肺癌A549细胞侵袭的影响。

图6中药有效成分组合物对肺癌A549细胞侵袭影响的柱状图。

图7中药有效成分组合物对肺癌A549细胞ERK1/2磷酸化水平的影响。

图8中药有效成分组合物对肺癌A549细胞ERK1/2磷酸化水平影响的柱状图。

具体实施方式

以下通过实施例对本发明作进一步阐述，但不对本发明作任何限制。