[发明专利]一种甲磺酸左氧氟沙星口腔崩解片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种用于治疗腹泻的口腔崩解片剂及其制备方法,属于医药制剂领域。

背景技术

腹泻是临床上的常见病和多发病。是指排便次数明显超过平日习惯的频率，粪质稀薄，水分增加，每日排便量超过200g，或含未消化食物或脓血、黏液。腹泻常伴有排便急迫感、肛门不适、失禁等症状。

目前常见的抗腹泻药的组分主要包括抗菌药和抗生素。应用抗生素之前必须由医生诊断是细菌感染性胃肠道疾病，比如细菌性痢疾或感染性腹泻等，否则不能应用。喹诺酮类是目前最常用的肠道抗菌药，有诺氟沙星(氟哌酸)、左氧氟沙星(可乐必妥)、甲磺酸左氧氟沙星(利复星)、乳酸左氧氟沙星(来立信)和莫西沙星(拜复乐)等。这类药物对骨骼生长可能会有一些影响，所以最好在18岁以上的成人使用。老年人肝、肾功能低下者应慎用。氨基糖苷类代表药有庆大霉素和硫酸依替米星。这类药物的副作用是可能会对第八对听神经有损害。头孢类为广谱抗生素，一般使用三代头孢，有头孢克肟、头孢咪唑、头孢曲松和头孢丙烯等，尤其对杆菌效果疗效更明显。头孢类相对来说比较安全，如果对青霉素过敏或头孢过敏者，则不能应用。

甲磺酸左氧氟沙星为左氧氟沙星的甲磺酸盐，其临床疗效与左氧氟沙星相近，其抗菌谱与氧氟沙星相同，但抗菌作用强1倍，且毒性更低，其临床应用广，不良反应小，深受医生和患者的欢迎。甲磺酸左氧氟沙星水溶液稳定性差，遇光极易分解变色，其小针和大输液均需避光保存。目前在制备甲磺酸左氧氟沙星用冻干粉针剂时，通常要加入较大剂量的药用辅料来提高其的溶解性以及产品的质量。如CN1977847A公开的注射用甲磺酸左氧氟沙星冻干粉针剂，除含有效成分甲磺酸左氧氟沙星外，还含有赋形剂增加产品的成本，更主要的是会在产品中引入不必要的杂质，进而影响患者的用药安全。另外，采用传统的冻干工艺制备甲磺酸左氧氟沙星冻干粉针剂，其外观塌陷、冻型差，而且冻干时间长，复溶及澄清度不易控制，产品稳定性差。现有的甲磺酸左氧氟沙星的口服制剂包括片剂、胶囊剂等，均要用水送服，而且，甲磺酸左氧氟沙星具有强列的苦味并具有胃肠道刺激性。CN1634073A提供了一种甲磺酸左氧氟沙星口腔崩解片，该片剂通过直接压片而得，优点是患者服此药时，不用水或只需用少量水服药，无需咀嚼，在口腔中5秒至60秒内崩解，借吞咽动力，药物入胃起效，无苦味，无刺激性，使病人得到及时有效的治疗，省去麻烦。但经长期研究发现，其口腔崩解片稳定性差，长时间放置后崩解时间延长，溶出度降低明显、吸潮严重，口感和外观都有明显变化，质量不稳定。且制备工序繁琐、控制复杂、生产效率低、生产能耗高，商业化生产的适用性有待于改进。

发明内容

因此，本发明所要解决的技术问题在于克服现有口腔分散片中制剂长期放置崩解速度差、稳定性差的技术缺陷，从而提出一种甲磺酸左氧氟沙星口腔崩解片及制备方法。

为此，本发明提供一种用于治疗腹泻的甲磺酸左氧氟沙星口腔崩解片，包括甲磺酸左氧氟沙星、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、可压性淀粉、麦芽糖醇、5％～20％的明胶溶液、乙基纤维素、微粉硅胶、糖精钠、橘子香精、碳酸钠，

其中各成分组成为：

本发明用于治疗腹泻的甲磺酸左氧氟沙星口腔崩解片原料组成优选为：

本发明用于治疗腹泻的甲磺酸左氧氟沙星口腔崩解片原料组成优选为：

本发明用于治疗腹泻的甲磺酸左氧氟沙星口腔崩解片原料组成优选为：

本发明还提供了所述用于治疗腹泻的甲磺酸左氧氟沙星口腔崩解片的制备方法：

A.原辅料领用：按生产处方备料，原辅料分别按处方量称取，备用；

B.配料：取适量纯化水，加入处方量的明胶，混合均匀，得粘合剂溶液备用；

C.粉筛：分别按处方量称取甲磺酸左氧氟沙星、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、麦芽糖醇、乙基纤维素、糖精钠、橘子香精、碳酸钠，依次粉筛(100目筛)，得混合粉末备用；

D.混合、制粒：取步骤C得到的混合粉末混和；加入步骤B中配制的粘合剂溶液搅拌，制成湿颗粒；干燥，以32目筛整粒，得到干燥后的颗粒

E：总混：将处方量的可压性淀粉、微粉硅胶、步骤D中得到的干燥后的颗粒混合，得到中间品颗粒；

F：压片、包衣、包装。