[发明专利]一种双胍类化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种双胍类化合物，其特征在于，所述的双胍类化合物选自以下化合物中的任一种：

N’-(2,3-丙烯)-N,N-二甲基亚氨基二碳亚氨酸酰胺、

N’-苯基甲基-N,N-二甲基亚氨基二碳亚氨酸酰胺、

N’-(4-甲基苯基)甲基-N,N-二甲基亚氨基二碳亚氨酸酰胺、

N’-(4-叔丁基苯基)甲基-N,N-二甲基亚氨基二碳亚氨酸酰胺、

N’-(4-异丙基苯基)甲基-N,N-二甲基亚氨基二碳亚氨酸酰胺、

N’-(3-甲氧基苯基)甲基-N,N-二甲基亚氨基二碳亚氨酸酰胺、

N’-(2-氟苯基)甲基-N,N-二甲基亚氨基二碳亚氨酸酰胺、

N’-(3-氟苯基)甲基-N,N-二甲基亚氨基二碳亚氨酸酰胺、

N’-(4-氟苯基)甲基-N,N-二甲基亚氨基二碳亚氨酸酰胺、

N’-(3-三氟甲基苯基)甲基-N,N-二甲基亚氨基二碳亚氨酸酰胺、

N’-(4-三氟甲氧基苯基)甲基-N,N-二甲基亚氨基二碳亚氨酸酰胺、

N’-(3-氰基苯基)甲基-N,N-二甲基亚氨基二碳亚氨酸酰胺、

N’-(4-氯苯基)甲基-N,N-二甲基亚氨基二碳亚氨酸酰胺、

N’-(3-氯苯基)甲基-N,N-二甲基亚氨基二碳亚氨酸酰胺、

N’-(3,4-二氯苯基)甲基-N,N-二甲基亚氨基二碳亚氨酸酰胺、

N’-(2,3-二氯苯基)甲基-N,N-二甲基亚氨基二碳亚氨酸酰胺、

N’-(2-氰基-联苯基)甲基-N,N-二甲基亚氨基二碳亚氨酸酰胺。

2.权利要求1所述的双胍类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1,1-二甲基双胍盐酸盐与卤代烷或取代芳环苄卤在碱、催化剂的存在下反应生成所述的双胍类化合物。

3.权利要求1所述的双胍类化合物的药学上可接受的无机酸盐或有机酸盐。

4.根据权利要求3所述的双胍类化合物的药学上可接受的无机酸盐或有机酸盐，其特征在于，所述的无机酸选自盐酸、硫酸、磷酸、二磷酸、氢溴酸、硝酸，所述的有机酸选自乙酸、马来酸、富马酸、酒石酸、琥珀酸、乳酸、对甲苯磺酸、水杨酸、草酸。

5.权利要求1所述的双胍类化合物、权利要求3所述的双胍类化合物的药学上可接受的无机酸盐或有机酸盐的制药用途，其特征在于，所述的药用于治疗酒精性或非酒精性脂肪肝。

6.权利要求1所述的双胍类化合物、权利要求3所述的双胍类化合物的药学上可接受的无机酸盐或有机酸盐的制药用途，其特征在于，所述的药用于：

a)降低酒精性或非酒精性脂肪肝患者的血清ALT、AST、TG或TC的含量；或

b)减少酒精性或非酒精性脂肪肝患者的脂肪变性肝细胞数量。

7.一种式I化合物的单晶，其特征在于，所述的式I化合物为N’-(2,3-丙烯)-N,N-二甲基亚氨基二碳亚氨酸酰胺，所述的单晶表征如下：

晶系：单斜晶系

空间群：P 21/n

晶胞尺寸：

α＝90°

β＝110.601(4)°

γ＝90°

体积：

Z＝4。

8.权利要求7所述的单晶的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将N’-(2,3-丙烯)-N,N-二甲基亚氨基二碳亚氨酸酰胺纯品加入二氯甲烷，加热溶解澄清，加入热环己烷，加热，放冷，慢慢析晶，得所述的单晶。