[发明专利]使用微球和非离子型造影剂的组合物和方法

权利要求书

1.一种制备适合主动栓化和/或递药的药物组合物的方法，包括：

获得基本上为球形的微球，所述微球是由步骤中包括将乙酸乙烯酯与丙烯酸甲酯单体聚合的方法制得的，所述基本上为球形的微球在药学上可接受的溶液中是可膨胀的，并且膨胀前的直径约为10μm至2000μm；

所述微球与非离子型造影剂接触；

给微球加载至少一种药物。

2.如权利要求1所述的方法，所述微球的制做方法还包括皂化步骤。

3.如权利要求1所述的方法，所述微球包含乙烯醇与丙烯酸钠的共聚物。

4.如权利要求1所述的方法，所述微球是交联的。

5.如权利要求1所述的方法，所述微球能够吸收至少5重量％水。

6.如权利要求1所述的方法，所述微球在注射到患者体内之前膨胀。

7.如权利要求1所述的方法，所述微球在注射到患者体内之后膨胀。

8.如权利要求1所述的方法，所述药物选自：顺铂、丝裂霉素、紫杉醇、多柔比星、他莫昔芬，或它们的混合物。

9.如权利要求1所述的方法，所述非离子型造影剂选自：X-射线造影剂，CT造影剂，顺磁或超顺磁造影剂。

10.如权利要求1所述的方法，所述非离子型造影剂含碘。

11.如权利要求1所述的方法，所述非离子型造影剂选自以下至少其一：甲泛葡胺、碘帕醇、碘克沙醇、碘海醇、碘普胺、碘比醇、碘美普尔、碘喷托、碘必乐、碘昔兰、碘曲仑、碘十醇、碘佛醇，以及它们的组合。

12.如权利要求1所述的方法，所述微球膨胀前的直径约为10μm至1000μm。

13.一种制备适合主动栓化和/或递药的药物组合物的方法，包括：

制备基本上为球形的微球，所述制备包括将乙酸乙烯酯与丙烯酸甲酯单体聚合，所述基本上为球形的微球在药学上可接受的溶液中是可膨胀的，并且膨胀前的直径约为10μm至2000μm；

所述微球与非离子型造影剂接触；

给微球加载至少一种药物。

14.如权利要求13所述的方法，制备所述基本上为球形的微球还包括皂化步骤。

15.如权利要求13所述的方法，所述微球包含乙烯醇与丙烯酸钠的共聚物。

16.如权利要求13所述的方法，所述药物是顺铂、丝裂霉素、紫杉醇、多柔比星、他莫昔芬，或它们的混合物。

17.如权利要求13所述的方法，所述非离子型造影剂选自以下至少其一：甲泛葡胺、碘帕醇、碘克沙醇、碘海醇、碘普胺、碘比醇、碘美普尔、碘喷托、碘必乐、碘昔兰、碘曲仑、碘十醇、碘佛醇，以及它们的组合。

18.一种适合主动栓化和/或递药的基本上为球形的微球，包含：

非离子型造影剂；

至少一种药物；和

生物相容性聚合材料，该材料是由步骤中包括将乙酸乙烯酯与丙烯酸甲酯单体聚合的方法形成的；

所述基本上为球形的微球在药学上可接受的溶液中是可膨胀的，并且膨胀前的直径约为10μm至2000μm。

19.如权利要求18所述的微球，形成所述生物相容性聚合材料的方法还包括皂化步骤。

20.如权利要求18所述的微球，所述微球包含乙烯醇与丙烯酸钠的共聚物。

21.如权利要求18所述的微球，所述药物是顺铂、丝裂霉素、紫杉醇、多柔比星、他莫昔芬，或它们的混合物。

22.如权利要求18所述的微球，所述非离子型造影剂选自以下至少其一：甲泛葡胺、碘帕醇、碘克沙醇、碘海醇、碘普胺、碘比醇、碘美普尔、碘喷托、碘必乐、碘昔兰、碘曲仑、碘十醇、碘佛醇，以及它们的组合。