[发明专利]氯嘧啶类化合物的一种制备方法在审

专利信息
申请号: 201510098006.1 申请日: 2015-03-06
公开(公告)号: CN104761505A 公开(公告)日: 2015-07-08
发明(设计)人: 赵云德;庄卫东 申请(专利权)人: 江苏天和制药有限公司
主分类号: C07D239/42 分类号: C07D239/42;C07D239/30;C07D239/34
代理公司: 扬州市锦江专利事务所 32106 代理人: 江平
地址: 225200 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 嘧啶 化合物 一种 制备 方法
【权利要求书】:

1.氯嘧啶类化合物的一种制备方法,其特征在于:将羟基嘧啶钠盐与氯化剂混合反应生成氯嘧啶类化合物;

所述羟基嘧啶钠盐的通式为:

所述氯嘧啶类化合物的通式为:

以上两式中,R2为-H、-NH2、ONa、-OCH3或NO2中的任意一种;

R4为-H、-NH2、ONa、-OCH3或NO2中的任意一种;

R5为-H、-NH2、ONa、-OCH3或NO2中的任意一种。

2.根据权利要求1所述制备方法,其特征在于::搅拌条件下,将羟基嘧啶钠盐和氯化剂混合升温至回流进行反应,反应结束后,将反应器内生成物降温至30℃以下,用氨水中和至PH4~5,再加入冰水搅拌后过滤,取固相烘干,得氯嘧啶类化合物。

3.根据权利要求1或2所述制备方法,其特征在于:氯化剂与羟基嘧啶钠盐的混合摩尔比为5~15:1。

4.根据权利要求3所述制备方法,其特征在于:氯化剂与羟基嘧啶钠盐的混合摩尔比为8~10:1。

5.根据权利要求1或2所述制备方法,其特征在于:所述氯化剂为五氯化磷、三氯化磷、氯化亚砜、氯气、磺酰氯中的任意一种。

6.根据权利要求2所述制备方法,其特征在于:所述反应在溶剂中进行。

7.根据权利要求6所述制备方法,其特征在于:所述溶剂为丙酮、乙腈、甲苯、苯、DMF、DMA、DMSO、三氯氧磷或氯化亚砜中的至少任意的一种。

8.根据权利要求7所述制备方法,其特征在于:所述溶剂为丙酮或乙腈。

9.根据权利要求6所述制备方法,其特征在于:溶剂与羟基嘧啶钠盐的混合质量比为4~20:1。

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