[发明专利]一种口服药物组合物

权利要求书

1.一种口服组合物在制备用于治疗炎性肠病的药物中的应用，所述药物组合物包含至少一种药学上可接受的赋形剂和一定剂量的选自以下活性药物中的任一种或其组合：环孢霉素A、他克莫司、西罗莫司、丙基-和/或天冬酰胺酰基羟化酶抑制剂，所述组合物确保在回肠和/或结肠中释放。

2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述丙基-和/或天冬酰胺酰基羟化酶抑制剂选自：肼屈嗪和DMOG。

3.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述活性药物包括选自环孢霉素A、他克莫司、西罗莫司的活性药物。

4.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述活性药物包括选自丙基-和/或天冬酰胺酰基羟化酶抑制剂的活性药物。

5.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述活性药物包括选自肼屈嗪和DMOG的活性药物。

6.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述肼屈嗪和DMOG是PHD抑制剂。

7.如前述权利要求中任一项所述的应用，其特征在于，所述组合物施加有控释聚合物包衣。

8.如权利要求1-7中任一项所述的应用，其特征在于，所述组合物是多微囊调节释放的组合物。

9.如权利要求8所述的应用，其特征在于，所述微囊在液体、半固体或固体芯体内包含所述活性药物，所述微囊还包含含有胶凝剂的乳液，所述乳液是挤出、胶凝和干燥形式，释放分布能够在结肠中释放活性形式的活性药物。

10.如权利要求8所述的应用，其特征在于，所述微囊是外壳/芯体混合悬液的微囊，所述芯体是疏水溶液或悬液，所述微囊通过利用不同溶液的表面张力获得，当所述溶液从具有一定直径的单一孔道的喷嘴喷出并经历特定频率和重力流或机械力时，形成球形，进而落入冷却空气流或进入冷却或固化溶液，外壳溶液在其中胶凝或固化。

11.如权利要求9所述的应用，其特征在于，控释聚合物包衣施加至所述微囊。

12.如权利要求9所述的应用，其特征在于，所述活性药物是溶解的液体、半液体或固体形式。

13.如权利要求9所述的应用，其特征在于，所述凝胶成形剂是基于明胶的。

14.如权利要求11所述的应用，其特征在于，所述凝胶成形剂是基于明胶的。

15.如权利要求11所述的应用，其特征在于，所述活性药物是溶解的液体、半液体或固体形式并且所述凝胶成形剂是基于明胶的。

16.如权利要求10所述的应用，其特征在于，所述活性药物是溶解的液体、半液体或固体形式并且所述控释聚合物包衣施加至所述微囊。

17.如权利要求16所述的应用，其特征在于，所述凝胶成形剂是基于明胶的。

18.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述活性药物受保护而免于上消化道吸收。

19.如权利要求8所述的应用，其特征在于，所述微囊的释放分布是一定量的能够有效控制结肠相关炎性肠病的治疗的活性药物在结肠中释放而没有任何伴随的剂量相关性副作用。

20.如权利要求19所述的应用，其特征在于，所述炎性肠病选自：克罗恩病、溃疡性结肠炎或GI-移植物抗宿主病。

21.一种口服组合物，其包含微囊，所述微囊在液体、半液体或固体芯内包含用胶凝剂包封的溶解制剂形式的免疫抑制剂，所述微囊的释放分布是在结肠中释放活性形式的活性药物。

22.如权利要求21所述的口服组合物，其特征在于，所述免疫抑制剂是是环孢霉素或他克莫司。

23.一种口服组合物，其包含微囊，所述微囊在液体、半液体或固体芯内包含活性药物，所述微囊还包含含有胶凝剂的乳液，所述乳液是挤出、胶凝和干燥形式，释放分布是在结肠中释放活性形式的活性药物。

24.如权利要求23所述的组合物，其特征在于，所述微囊施加有控释聚合物包衣。

25.如权利要求23所述的组合物，其特征在于，所述活性药物是溶解的液体、半液体或固体形式。