[发明专利]用于核酸结合物的具有内涵体溶解剂的优化的体内递送系统有效
申请号: | 201510086529.4 | 申请日: | 2011-06-21 |
公开(公告)号: | CN104788523B | 公开(公告)日: | 2017-09-08 |
发明(设计)人: | 孙建生;马里·杜特雷克斯;马里亚·宽茨 | 申请(专利权)人: | 欧恩科斯欧公司;法国居里学院;法国国家科学研究中心 |
主分类号: | C07H21/00 | 分类号: | C07H21/00;A61K47/54;A61K47/55;A61K31/7088;A61P35/00 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司11219 | 代理人: | 杨青,穆德骏 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 核酸 结合 具有 内涵 溶解 优化 体内 递送 系统 | ||
1.结合的核酸分子,其具有下式之一:
其中带下划线的核苷酸是指有或没有硫代磷酸酯或甲基膦酸酯骨架的核苷酸,连接的L'选自六乙二醇、四脱氧胸苷(T4)和2,19-双(磷)-8-hydraza-1-羟基-4-氧杂-9-氧代-十九烷;m是1并且L是甲酰胺基低聚乙二醇,C选自二油酰基,十八烷基,叶酸,生育酚和胆固醇。
2.权利要求1的结合的核酸分子,其中C选自生育酚和胆固醇。
3.结合的核酸分子,其中所述分子是
其中带下划线的核苷酸是指具有硫代磷酸酯骨架的核苷酸。
4.结合的核酸分子,其中所述分子是
其中s是硫代磷酸酯核苷酸间键。
5.药物组合物,其包含权利要求1-4任一项的结合的核酸分子。
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