[发明专利]一种诺氟沙星胶囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体为一种诺氟沙星胶囊及其制备方法。

背景技术

诺氟沙星为氟喹诺酮类广谱抗菌抗生素，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对肠杆菌科的大部分细菌具有良好抗菌作用，外对多重耐药菌亦具抗菌活，对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。

诺氟沙星普通制剂难溶于水，口服生物利用度低，性质不稳定，遇光氧化分解，因此药效不稳定，需要频繁给药，难以满足患者的用药需求，也会产生较多副作用。

发明内容

本发明的目的是提供一种诺氟沙星胶囊及其制备方法，该方法制备工艺简单、成本低、质量好、使其加速了诺氟沙星的释放，溶解度和溶出度大大增加，提高生物利用度，增加药物稳定性。

本发明要解决的技术问题是通过以下技术方案实现：一种诺氟沙星胶囊及其制备方法，步骤为：(1)辅料过筛：将填充剂，崩解剂，润滑剂分别过100目筛；(2)配料：按重量配比为诺氟沙星30-80％、填充剂15-70％、崩解剂10-65％、润滑剂2-7％进行配料；(3)总混：将为诺氟沙星、填充剂、崩解剂、润滑剂加水在温度为20-30℃环境下研磨4-7小时成糊状混合物；(4)烘干：将步骤(3)中糊状混合物平铺，在温度为43-48℃真空度为4×10⁴-4.5×10⁴Pa的真空干燥机进行烘干；(5)制粒：将步骤(4)中烘干的药物粉碎，过80目筛进行制粒，在温度为43-48℃真空度为4×10⁴-4.5×10⁴Pa的真空干燥机进行干燥至水分含量为0.4-0.8％的药物；(6)测定：测定上述制粒干燥后药物诺氟沙星含量，按每粒胶囊含诺氟沙星0.1g计算所需药物；(7)填充及包装：按照步骤(6)计算每粒胶囊所需药物的重量将药物填充进空胶囊，最后包装即得诺氟沙星胶囊。

所述的填充剂是玉米淀粉、木薯淀粉、2-羟丙基-β-环糊精、微晶纤维素其中三种或以上。

所述的崩解剂为羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、可压性淀粉、羧甲基纤维素钙、低取代羟丙基纤维素其中两种或以上。

所述的润滑剂为滑石粉、硬脂酸镁、二氧化硅、聚乙二醇其中两种或以上。

本发明由于采用了上述技术方案，通过研磨法控制研磨温度将诺氟沙星制成糊状混合物，再将糊状混合物制备成胶囊。本方法制备的胶囊溶出、释放速度快，生物利用度高，药物性能稳定性增强。

具体实施方式

以下给出的实施例，将有助于说明本发明，但发明不限于实施例。

实施例1：

(1)辅料过筛：将玉米淀粉、2-羟丙基-β-环糊精、微晶纤维素，羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素，滑石粉、硬脂酸镁分别过100目筛；(2)配料：按重量称取诺氟沙星45g，玉米淀粉10g、2-羟丙基-β-环糊精10g、微晶纤维素5g，羧甲基纤维素钠12g、羧甲基淀粉钠13g，滑石粉2g、硬脂酸镁3g；(3)总混：将为诺氟沙星、玉米淀粉、2-羟丙基-β-环糊精、微晶纤维素，羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、滑石粉、硬脂酸镁在温度为25℃环境下研磨6小时成糊状混合物；(4)烘干：将步骤(3)中糊状混合物平铺，在温度为44℃真空度为4.3×10⁴Pa的真空干燥机进行烘干；(5)制粒：将步骤(4)中烘干的药物粉碎，过80目筛进行制粒，在温度为44℃真空度为4.3×10⁴Pa的真空干燥机进行干燥至水分含量为0.6％的药物；(6)测定：测定上述制粒干燥后药物诺氟沙星含量，按每粒胶囊含诺氟沙星0.1g计算所需药物；(7)填充及包装：按照步骤(6)计算每粒胶囊所需药物的重量将药物填充进空胶囊，最后包装即得诺氟沙星胶囊。包结率为93％，崩解5分钟，溶出99.5％。

实施例2：